Lyoton 1000
Klinikat| Arvosana 3.6 / 5 |
| Tehokkuus |
| Hintalaatu |
| Sivuvaikutukset |
INR Xarelta-hoidon aikana
Tässä artikkelissa voit lukea Ksarelto-lääkkeen käyttöohjeet. Esitetään sivuston vierailijoiden - tämän lääkkeen kuluttajat - arvostelut sekä asiantuntijoiden lääkäreiden mielipiteet Xarelta-valmisteen käytöstä käytännössä. Suuri pyyntö on lisätä aktiivisesti arviointisi lääkkeestä: auttoiko lääke vai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ehkä ole ilmoittanut merkinnässä. Xarelta-analogit olemassa olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytä tromboosin, embolian ja aivohalvauksen ja sydänkohtauksen ehkäisyyn aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Valmisteen koostumus.
Xarelto on selektiivinen suora suun kautta otettavan tekijän 10a estäjä. Tekijän 10 aktivaatio tekijän 10a muodostamiseksi sisäisillä ja ulkoisilla reiteillä on keskeinen rooli hyytymiskaskadissa.
Rivaroksabaanilla (Xarelto-lääkeaineen vaikuttava aine) on annoksesta riippuvainen vaikutus protrombiiniaikaan, ja sille on ominaista korkea korrelaatio plasman pitoisuuteen, kun sitä analysoidaan Neoplastin-pakkauksella (kun käytetään muita reagensseja, tulokset eroavat toisistaan)..
Myös rivaroksabaani lisää annosriippuvaisesti APTT: tä ja Heptestin tulosta, mutta näitä parametreja ei suositella käytettäväksi rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi..
Sävellys
Rivaroksabaani (mikronisoitu) + apuaineet.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annettuna 10 mg: n annoksena Ksarelto imeytyy nopeasti, absoluuttinen hyötyosuus on korkea ja on 80-100%. Ruoan saanti ei vaikuta rivaroksabaanin AUC- ja Cmax-arvoihin. Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on tunnusomaista kohtalainen vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (vaihtelukerroin) on 30-40%, lukuun ottamatta päivää ja seuraavaa päivää leikkauksen jälkeen, jolloin vaihtelu on suuri (70%). Sitoutuminen plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, on 92-95%. Rivaroksabaani erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (noin 2/3 annoksesta), joista puolet erittyy munuaisten kautta ja toinen puoli ulosteeseen. Uskotaan, että 1/3 käytetystä annoksesta erittyy suoraan munuaisten kautta muuttumattomana aineena, pääasiassa aktiivisen munuaiserityksen kautta. Rivaroksabaanimetabolia tapahtuu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 ja sytokromi P450 -järjestelmästä riippumattomien entsyymien mukana. Biotransformaation tärkein osallistuja on morfoliiniryhmä, joka hajoaa hapettavasti, ja amidiryhmät, jotka läpikäyvät hydrolyysin..
Käyttöaiheet
- aivohalvauksen, sydänkohtauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla ei ole venttiilistä eteisvärinää;
- syvä laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito ja niiden uusiutumisen estäminen;
- laskimotromboembolian ehkäisy potilaille, joille tehdään laaja alaraajojen ortopedinen leikkaus.
Vapautuslomakkeet
Kalvopäällysteiset tabletit 2,5 mg, 10 mg, 15 mg ja 20 mg.
Käyttöohjeet ja vastaanottojärjestelmä
Sisällä, aterioiden aikana.
Jos potilas ei pysty nielemään tablettia kokonaisena, Xarelto-tabletti voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenasoseeseen, juuri ennen ottamista. Kun olet ottanut murskatun Xarelto 15 tai 20 mg tabletin, sinun on syötävä heti.
Xarelto-murskattu tabletti voidaan antaa mahalaukun kautta. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on lisäksi sovittava lääkärin kanssa ennen Xarelton ottamista. Murskattu tabletti tulee pistää mahalaukun läpi pieneen määrään vettä, minkä jälkeen pieni määrä vettä on ruiskutettava lääkkeen jäännösten pesemiseksi putken seinämiltä. Kun olet ottanut murskatun Xarelto 15 tai 20 mg tabletin, sinun on heti otettava enteraalinen ravinto.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on ei-valvulaarinen eteisvärinä
Suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille (Cl-kreatiniini 49-30 ml / min) suositeltu annos on 15 mg kerran päivässä.
Suositeltu enimmäisvuorokausiannos on 20 mg.
Xarelto-hoitoa on pidettävä pitkäaikaisena hoitona, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Toimet, kun annos unohtuu
Jos seuraava annos unohdetaan, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen säännöllistä käyttöä suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä tuplaa otettua annosta korvaamaan unohtunut annos..
Sivuvaikutus
- anemia;
- trombosytemia;
- toimenpiteen jälkeinen verenvuoto (mukaan lukien postoperatiivinen anemia ja haavan verenvuoto);
- takykardia;
- valtimon hypotensio (mukaan lukien hypotensio toimenpiteiden aikana);
- verenvuoto (mukaan lukien hematoomat ja harvinaiset lihaksen verenvuodot);
- maha-suolikanavan verenvuodot (mukaan lukien gemetemeesi, ikenien verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, hematuria, verenvuoto sukupuolielimistä, nenäverenvuoto);
- pahoinvointi oksentelu;
- ummetus, ripuli;
- kipu vatsan alueella;
- vatsan epämukavuuden tunne;
- dyspeptiset oireet;
- kuiva suu;
- paikallinen tai perifeerinen turvotus;
- väsymys;
- heikkous;
- voimattomuus;
- kuume;
- nokkosihottuma (mukaan lukien yleistynyt nokkosihottuma);
- allerginen dermatiitti;
- huimaus;
- päänsärky;
- pyörtyminen;
- kipu raajoissa;
- kutina (mukaan lukien yleistynyt kutina);
- ihottumat iholla;
- munuaisten vajaatoiminta (kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, urea);
- kohonnut LDH-taso, kohonnut AAT- ja AAT-tasot, kohonnut lipaasi-, amylaasi-, veren bilirubiini- ja ALP-tasot.
Vasta-aiheet
- kliinisesti merkittävä aktiivinen verenvuoto (esim. kallonsisäinen, maha-suolikanavan);
- maksasairaus, johon liittyy koagulopatia, mikä lisää kliinisesti merkittävän verenvuodon riskiä;
- raskaus;
- yliherkkyys rivaroksabaanille.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Vasta-aiheinen käytettäväksi raskauden aikana.
erityisohjeet
Rivaroksabaanin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 15 ml / min).
Xareltoa tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30--49 ml / min) ja jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä rivaroksabaanin pitoisuutta veriplasmassa, sekä potilailla, joiden CC on alle 15–30 ml / min. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, rivaroksabaanin pitoisuudet plasmassa voivat nousta merkittävästi, mikä voi johtaa lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.
Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kohonnut verenvuotoriski, ja potilaita, jotka saavat samanaikaista systeemistä hoitoa atsolilääkkeillä tai HIV-proteaasin estäjillä, on seurattava huolellisesti hoidon aloittamisen jälkeen verenvuotokomplikaatioiden havaitsemiseksi varhaisessa vaiheessa. Tällainen seuranta voi sisältää potilaan säännöllisen fyysisen tutkimuksen, kirurgisen haavanpoistosta tapahtuvan purkauksen tarkan tarkkailun ja hemoglobiinipitoisuuksien säännöllisen määrittämisen..
Rivaroksabaania tulee käyttää varoen hoidettaessa potilaita, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, ml. jos on synnynnäisiä tai hankittuja sairauksia, jotka johtavat verenvuotoon; vaikea hallitsematon verenpainetauti; maha-suolikanavan peptinen haava akuutissa vaiheessa; äskettäin siirretty maha-suolikanavan mahahaava; vaskulaarinen retinopatia; äskettäin siirretty kallonsisäinen tai aivojen sisäinen verenvuoto; intraspinaalinen tai aivojen sisäinen verisuonipatologia; äskettäinen neurokirurginen (aivojen, selkäytimen leikkaus) tai oftalminen toimenpide.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä rivaroksabaania potilaille, jotka saavat hemostaasiin vaikuttavia lääkkeitä, kuten ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), verihiutaleiden aggregaation estäjät tai muut antitromboottiset aineet.
Huumeiden vuorovaikutus
Rivaroksabaanin ja isoentsyymin CYP3A4 ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten ja maksan puhdistuman vähenemiseen ja siten merkittävästi lisätä rivaroksabaanin AUC-arvoa..
Rivaroksabaanin ja atsolin sienilääkkeen ketokonatsolin (400 mg kerran päivässä), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin estäjä, yhdistetty käyttö johti rivaroksabaanin keskimääräisen tasapainon AUC-arvon 2,6-kertaiseen nousuun ja rivaroksabaanin keskimääräisen Cmax-arvon 1,7-kertaiseen nousuun, johon liittyi merkittävä rivaroksabaanin keskimääräinen Cmax. lääkkeen farmakodynaamiset vaikutukset.
Kun samanaikaisesti käytettiin rivaroksabaania ja HIV-proteaasin estäjää ritonaviiria (600 mg 2 kertaa päivässä), joka on voimakas CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin estäjä, se johti 2,5-kertaiseen rivaroksabaanin keskimääräisen tasapainon AUC-arvon nousuun ja 1,6-kertaiseen rivaroksabaanin keskimääräisen Cmax-arvon nousuun, johon liittyy merkittävä lääkkeen lisääntyneet farmakodynaamiset vaikutukset. Tältä osin on välttämätöntä käyttää Xareltoa varoen potilaiden hoidossa, jotka saavat samanaikaisesti systeemisiä atsolilääkkeitä tai HIV-proteaasin estäjiä..
Klaritromysiini (500 mg 2 kertaa päivässä), voimakas CYP3A4: n estäjä ja kohtalainen intensiteetti P-glykoproteiinin estäjä, aiheutti 1,5-kertaisen keskimääräisen AUC-arvon nousun ja 1,4-kertaisen rivaroksabaanin Cmax-arvon. Tämä AUC: n ja Cmax: n nousu on normaalia ja sitä pidetään kliinisesti merkityksettömänä..
Erytromysiini (500 mg 3 kertaa päivässä), joka inhiboi kohtalaisesti isoentsyymiä CYP 3A4 ja P-glykoproteiinia, aiheutti rivaroksabaanin AUC: n ja Cmax: n keskimääräisten tasapainoarvojen 1,3-kertaisen kasvun. Tämä AUC: n ja Cmax: n nousu on normaalin rajoissa ja sitä pidetään kliinisesti merkittävänä..
Rivaroksabaanin ja rifampisiinin, joka on voimakas CYP 3A4: n ja P-glykoproteiinin induktori, samanaikainen anto johti rivaroksabaanin keskimääräisen AUC-arvon laskuun noin 50% ja sen farmakodynaamisten vaikutusten samanaikaiseen vähenemiseen. Rivaroksabaanin käyttö yhdessä muiden voimakkaiden CYP3A4: n induktorien (esimerkiksi fenytoiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin tai mäkikuisman) kanssa voi myös johtaa rivaroksabaanin pitoisuuksien laskuun plasmassa. Plasman rivaroksabaanipitoisuuden laskua pidetään kliinisesti merkityksettömänä.
Enoksapariinin (40 mg kerta-annoksena) ja rivaroksabaanin (10 mg kerta-annoksena) yhdistetyn käytön jälkeen havaittiin additiivinen vaikutus antifaktorin 10a aktiivisuuteen, johon ei liittynyt lisävaikutuksia veren hyytymisparametreihin (protrombiiniaika, APTT)..
Enoksapariini ei muuttanut rivaroksabaanin farmakokinetiikkaa.
Xarelton ja klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg ja ylläpitoannos 75 mg) välillä ei ollut farmakokineettistä yhteisvaikutusta, mutta verenvuotoaika kasvoi kliinisesti merkittävästi potilaiden alaryhmässä, joka ei korreloinut verihiutaleiden aggregaation ja P-selektiinin tai GP2b / 3a-reseptorin kanssa..
Rivaroksabaanin ja 500 mg naprokseenin samanaikaisen annon jälkeen verenvuotoaikaa ei havaittu kliinisesti merkittävästi pidentyneen. Joillakin yksilöillä on kuitenkin selvempi farmakodynaaminen vaste..
Elintarvikkeiden yhteisvaikutukset: Rivaroxaban 10 mg voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai yksin.
Vaikutus laboratoriotesteihin: vaikutus veren hyytymisparametreihin (protrombiiniaika, APTT, Heptest) on odotettua, kun otetaan huomioon rivaroksabaanin vaikutusmekanismi.
Lääkkeen Ksarelto analogit
Xareltolla ei ole vaikuttavan aineen rakenteellisia analogeja. Lääke sisältää ainutlaatuisen vaikuttavan aineosan.
Farmakologisten ryhmien analogit (aineet tromboosin ja embolian hoitoon):
- Avelisine Brown;
- Agrenox;
- Hyödynnä;
- Angioviitti;
- Aspitsoli;
- Aspiriini sydän;
- Asenokumaroli;
- Asetyylisalisyylihappo;
- Brilinta;
- Bufferin;
- Warfarin Nycomed;
- Vinpocetine;
- Wobenzym;
- Hepariini;
- Godasal;
- Dekstraani;
- Detrombus;
- Dipyridamoli;
- Zylt;
- Kalsipariini;
- Cardiomagnet;
- Karinat;
- Carinat Forte;
- Clexane;
- Clevarin;
- Clopidex;
- Kolfariitti;
- Complamin;
- Coplavix;
- Ksantinolinikotinaatti;
- Curantil;
- Laspal;
- Listab;
- Mikristin;
- Parsedil;
- Pelentan;
- Pentoksifylliini;
- Plavix;
- Plagril;
- Plidoli;
- Pradaksa;
- Ralofect;
- Reogluman;
- Reopoliglyukiini;
- Ribasan forte;
- Sincumar;
- Streptaasi;
- Tagren;
- Tiklid;
- Tiklo;
- Tromboottinen ACC;
- Trombopoli;
- Tropariini;
- Ukidan;
- Urokinaasimedak;
- Fenyliini;
- Fibrinolysiini;
- Flogentsyymi;
- Cybor;
- Egithrombus.
Leikkaava kirurgi, joka tuntee kaikki suonikohjujen ei-kirurgiset ja kirurgiset menetelmät (skleroterapia, endovasaalilaser ja radiotaajuinen obliterointi, miniflebektomia, flebectomia). Hänellä on laaja kokemus laskimoiden akuutin patologian (flebotromboosi, tromboflebiitti) hoidosta verisuonikirurgian osastolla.
Hän on Venäjän angiologien ja verisuonikirurgien seuran jäsen. Pysyvä osallistuja Venäjän ja kansainvälisissä tieteellisissä konferensseissa ja mestarikursseissa. Hänen osallistuessaan artikkeleita julkaistaan keskeisissä tieteellisissä lehdissä, jotka on omistettu flebologian ja verisuonikirurgian ongelmille..
Kardiologit määräävät verikokeen INR: lle monille potilailleen, mikä se on, miksi se tehdään ja mikä on sen dekoodaus, voit selvittää tästä artikkelista.
Mitä veren INR osoittaa??
INR-parametri on määritetty kansainvälisten standardien mukaisesti, mikä näkyy sen nimessä. Kansainvälinen normalisoitu suhde - näin lyhenne INR on.
Tämä parametri luonnehtii veriplasman hyytymistä. Veren hyytymisjärjestelmän (hemostaasi) täydellinen analyysi sisältää monia testejä, joiden tulokset on koottu laajaan luetteloon - koagulogrammi.
INR on yksi koagulogrammin tärkeimmistä parametreista, jonka avulla voidaan arvioida veren hyytymisaika ulkoista reittiä pitkin (kudosvaurion sattuessa).
Tätä ominaisuutta kutsutaan protrombiiniaikaksi (PTT) ja se mitataan sekunteina. Mutta PTV ei anna objektiivista kuvaa todellisesta hyytymisnopeudesta, koska tämä indikaattori riippuu tutkimuksessa käytetyn reagenssin tyypistä..
Eri laboratorioissa yhden henkilön PTV on erilainen.
Jotta PTV-tutkimuksen tulokset saataisiin yhden standardin mukaisiksi, käytettiin kansainvälistä normalisoitua suhdetta (INR)..
Laskettaessa sitä otetaan huomioon tutkimuksessa käytetyn reagenssin herkkyys..
Valmistaja ilmoittaa jokaisessa pakkauksessa kansainvälisen herkkyysindeksin (MIC), jossa otetaan huomioon reagenssin herkkyyden poikkeama standardoidusta näytteestä ja jota käytetään laskettaessa INR-arvoa..
MIC on yleensä 1,0 - 2,0.
MNO: n määritelmä on seuraava:
- Ensinnäkin on suhde jakamalla tutkittavan veren PTT PTV: llä, joka on normi.
- Sitten tämä osamäärä nostetaan tehoon, joka on yhtä suuri kuin MIH-indikaattori.
Saatu tulos on virheetön ja yhtä ohjeellinen kaikkien maiden lääkäreille..
INR-arvo
Hyytymisparametrit ovat yksi tärkeimmistä ominaisuuksista, jotka määräävät terveydentilan. Jos veren hyytymisnopeus ylittää normaaliarvot kasvun suunnassa, verihyytymien riski kasvaa. Verihyytymät voivat estää verisuonten, jättäen verenkierron tärkeimpien elinten - sydämen, aivojen - alueille.
Verihyytymien aiheuttama valtimoiden tukkeutuminen on suora syy hengenvaarallisiin sairauksiin:
- Sydänkohtaukset;
- Aivoinfarkti;
- Keuhkoembolia (keuhkoembolia).
Valtimoiden tukkeutumisen riski verihyytymillä on erityisen suuri yksilöille:
- Kärsivät sydänvioista, iskeemisestä sydänsairaudesta;
- Potilaat, joilla on tromboosi;
- Sydämen rytmihäiriöillä - eteisvärinällä, ekstrasystoli;
- Joilla on ollut iskeemisiä aivohalvauksia ja sydäninfarkti;
- Ne, joille on tehty sydänventtiilien ja sepelvaltimoiden proteesit;
- Ne, joilla on skleroottisia muutoksia valtimoissa - yli 50-vuotiaat.
Verihyytymien riskin vähentämiseksi näissä potilasryhmissä heille määrätään verenohennuslääkkeitä, jotka on otettava päivittäin ja koko elämän ajan..
Mutta kun otetaan antikoagulantteja, kuten Warfarin, Warfarex, veren hyytyminen voi laskea niin paljon, että uusi vaara ilmestyy - ulkoisen ja sisäisen verenvuodon uhka, verenvuotohäiriö.
INR-testi määrätään veren hyytymisindikaattoreiden pitämiseksi turvallisella alueella.
Tämän parametrin systemaattinen seuranta mahdollistaa veren ohenemisen dynamiikan seuraamisen ja pienentämällä tai lisäämällä antikoagulantin varfariinin päivittäistä annosta palauttamalla INR turvalliselle alueelle - 2,0: sta 3,0: een.
Terveille ihmisille, joiden MHO on suunnilleen yhtä kuin 1, tällaiset tulokset olisivat 2-3 kertaa korkeammat kuin normi.
Mutta sydän- ja verisuonitauteja sairastaville potilaille tämä veren ohenemisaste on optimaalinen. Suuremmat MNO-arvot voivat jo olla verenvuodon riskitekijä.
Varfariini ja sen analogit ovat epäsuoria antikoagulantteja. Niiden toiminnan tarkoituksena on estää hyytymistekijöiden tuotanto maksassa..
Nämä lääkkeet häiritsevät K-vitamiinin metaboliaa, joka on mukana veren hyytymistekijöiden synteesissä. Tämän seurauksena K-vitamiinin puutteen vuoksi maksa ei pysty ylläpitämään korkeaa hyytyvyyttä, veri ohenee ja veritulppien riski pienenee..
Suorat antikoagulantit (hepariini, hirudiini jne.) Sekä asetyylisalisyylihappoon (aspiriini) perustuvat lääkkeet, jotka vaikuttavat suoraan verihiutaleiden aggregaatioon, eivät vaikuta INR: ään.
Kun otat niitä, samoin kuin Xareltoa, MNO: ta ei tarvitse hallita.
INR kun otetaan varfariinia
Kenelle on määrätty INR-testi ja mitkä ovat standardit?
INR-testit voidaan määrätä:
- Systemaattisesti. Säännöllinen MHO-testi on tarkoitettu kaikille, jotka käyttävät epäsuoria antikoagulantteja, kuten varfariinia..
- Kerran. Tällaiset tutkimukset suoritetaan kirurgisen toimenpiteen valmistelussa raskauden aikana diagnosoitaessa sairauksia, joihin liittyy hemostaasihäiriöitä.
- Potilaan pyynnöstä. On suositeltavaa tehdä ajoittain INR-testi iäkkäille ihmisille, miehille, joiden lähisukulaisille on ollut varhaisia sydänkohtauksia, naisille vaihdevuosien jälkeen, ihmisille, jotka käyttävät suoria antikoagulantteja (hepariini, hirudiini jne.) Ja aspiriiniin perustuvia sydänlääkkeitä profylaktisiin tarkoituksiin.
Terveiden nuorten, jotka eivät valmistaudu leikkaukseen ja synnytykseen, ei tarvitse luovuttaa verta INR: ään.
Heille normaalit indikaattorit ovat lähellä yhtenäisyyttä ja ovat välillä 0,7-1,3. Voit selvittää muiden luokkien INR-arvon alla olevista taulukoista.
INR-normit varfariinia käyttäville ihmisryhmille
| Varfariinia vaativat olosuhteet | INR-korko |
|---|---|
| Sydänkohtaushoito | 3,0–4,5 |
| PLA-hoito | 2,0-3,0 |
| Suonitromboosihoito | 2,0-3,0 |
| Laskimotromboosin leikkauksen jälkeinen ehkäisy | 2,0-3,0 |
| Tromboembolian ehkäisy sydänlihassa | 2,0-3,0 |
| Tromboembolian ehkäisy eteisvärinässä | 2,0-3,0 |
| Ehkäisy mitraaliventtiilin vaihdon jälkeen | 2,5-3,5 |
| Aortan venttiilin vaihdon jälkeen | 2,0-3,0 |
Normit henkilöryhmille, jotka eivät tarvitse säännöllistä INR-valvontaa
| Luokat ihmisistä, jotka eivät ota varfariinia ja analogeja | INR-korko |
|---|---|
| Terveet miehet, naiset | 0,7-1,3 |
| Otetaan säännöllisesti antikoagulantteja, aspiriinipohjaisia sydän- ja verisuonilääkkeitä | 0,8-1,2 |
| Valmistautuminen leikkaukseen | 0,8-1,25 |
| Raskaana | 0,8-1,25 |
MNO-normin noudattamatta jättäminen testituloksen dekoodaamiseksi vaatii lääkärin kuulemista.
MHO: n poikkeamat normista
Jos MHO-arvot ovat normin ulkopuolella, se viittaa vakavien sairauksien lisääntyneeseen riskiin ja vaatii kiireellisiä toimenpiteitä sen normalisoimiseksi..
Jos analyysin INR-arvo on normaalin alueen ulkopuolella potilailla, jotka käyttävät säännöllisesti varfariinia tai vastaavia epäsuoria antikoagulantteja, tämä tarkoittaa, että on tarpeen säätää lääkkeen päivittäistä annosta.
Kun arvot nousevat yli 3,0, varfariinin päivittäistä annosta tulisi pienentää. Annosta tulisi nostaa, jos indikaattori ylittää normin alarajan (alle 2,0). Hoitavan lääkärin on tehtävä päätös annoksen muuttamisesta..
Ihmisillä, jotka eivät ota varfariinia ja vastaavia lääkkeitä, poikkeamat INR-normista voivat viitata häiriöön hemostaasijärjestelmän toiminnassa - veren liiallinen paksunnos tai oheneminen.
Jos INR-indikaattoria nostetaan, on hypokoagulaatio - veren hyytymisen väheneminen.
Syyt veren hyytymisominaisuuksien vähenemiseen voivat olla:
- Geneettisesti määritetty hyytymistekijöiden puute;
- Maksan häiriöt;
- K-vitamiinin puute;
- Ruoansulatuskanavan sairaudet, joihin liittyy heikentynyt lipidien imeytyminen;
- Lääkkeiden ottaminen, joilla on haittavaikutuksia hemostaattiseen järjestelmään. Antibiootit, hormonit, anaboliset steroidit ja jotkut muut lääkkeet aiheuttavat tällaisia vaikutuksia..
Jos INR-analyysi osoittaa 6.0 tai uudempaa, tilanne muuttuu kriittiseksi. Tällaisissa tapauksissa on suuri verenvuotoriski pienimmässäkin verisuonijärjestelmän traumassa ja patologiassa. Yhdessä ruoansulatuskanavan sairauksien kanssa, joihin liittyy haavaumien, valtimoverenpainetaudin, munuaispatologian esiintyminen, niin korkea hypokoagulaation taso voi olla uhka elämälle milloin tahansa.
Siksi potilas on tarkoitettu kiireelliseen sairaalahoitoon..
Alhainen INR-taso voi viitata väärään verinäytteeseen sekä siihen, että testit tehtiin virheillä. Ja jos tämä suljetaan pois, se tarkoittaa, että veren hyytymiskyky on lisääntynyt - potilaalla on hyperkoagulaatio.
Hemostaattisen järjestelmän häiriöt, jotka johtavat hyperkoaguloituvuuteen, voivat johtua sisäisistä syistä tai tiettyjen lääkkeiden ottamisen sivuvaikutuksista..
Antikonvulsantit, diureetit, hormonit voivat antaa tämän sivuvaikutuksen.
Mitä matalampi INR-arvo, sitä suurempi on veritulppien todennäköisyys ja sitä suurempi on tromboembolisten komplikaatioiden riski.
Kuinka usein INR-ohjaus on tarpeen?
INR-verinäyte otetaan laskimosta. Sairaalahoidossa potilaiden, jotka käyttävät varfariinia ja vastaavia antikoagulantteja, tulisi luovuttaa verta päivittäin INR-analyysiä varten. Kun testitulokset vakiintuvat, lääkärin päätöksellä on mahdollista siirtyä verenluovutusmoodiin INR: lle kerran viikossa.
Sairaalahoidon päättymisen jälkeen epäsuorien antikoagulanttien antamista ei peruuteta, potilaiden on pakko ottaa näitä lääkkeitä päivittäin pitkään, usein koko elämän ajan.
Kotona INR-tarkastukset tulisi suorittaa ensimmäistä kertaa 1 kerran kahden vuosikymmenen aikana. Potilaan tilasta riippuen hän joko vierailee hoitolaitoksessa luovuttamaan verta analyysiä varten tai hoitohenkilökunta tulee hänen kotiinsa.
Tulevaisuudessa vakailla tuloksilla INR-verikokeiden tiheys voidaan vähentää ensin kuukausittain, sitten kahteen kuukauteen..
INR-arvojen rutiinitarkastusten lisäksi voi olla tarpeen tarvita tämän indikaattorin ylimääräisiä mittauksia..
Tämän merkinnät ovat:
- Hälyttävät oireet, kuten veri virtsassa, ulosteet, oksentelu.
- Nenäverenvuoto, ikenien verenvuoto, tiputtelu ja liian raskaat kuukautiset.
- Akuutin infektio- tai tulehdussairauden puhkeaminen.
- Samanaikaisten sairauksien esiintyminen, jotka edellyttävät hoidon säätämistä.
- Elinolojen muuttaminen - liikunta, ravinto, hoito.
- Lennot, matkat toiselle ilmastovyöhykkeelle.
Hemostaasijärjestelmän häiriöihin liittyvien komplikaatioiden ehkäisyn tehokkuuden vuoksi on välttämätöntä seurata tarkasti INR-arvoa sekä tarkistaa se epäkunnossa potilaan terveydentilan ja elämäntavan muuttuessa, mitä seuraa varfariinin päivittäisen annoksen säätäminen..
Koagulogrammi, kun otetaan uusia oraalisia antikoagulantteja
Verihyytymisparametrien tutkiminen ei ole tarpeen, kun dabigatraanihoitoa (Pradaxa), rivaroksabaania (Xarelto) ja apiksabaania (Eliquis) seurataan. Koagulogrammitutkimus voidaan kuitenkin suorittaa toisesta käyttöaiheesta tai jopa ilman mitään indikaatiota, saadut tulokset johtavat sekä lääkäriä että potilasta harhaan..
Uudet oraaliset antikoagulantit vaikuttavat koagulogrammin parametreihin:
- protrombiiniaika (PT)
- kansainvälinen normalisointisuhde (INR)
- aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT)
- trombiiniaika (TB)
Dabigatran (Pradaksa)
- Pradaxa voi vaikuttaa PT / INR, APTT ja TV, mutta näitä tutkimuksia ei voida käyttää seuraamaan lääkkeen vaikutusta,
- Pradaxalla on huippuvaikutus 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen, ja jos se testataan tänä aikana, se voi johtaa PT / INR: n, APTT: n ja TB: n lisääntymiseen. Esimerkiksi pian Pradaxan ottamisen jälkeen INR voi nousta hieman arvoon 1,5 - 1,8 (normaaliarvoilla 0,8 - 1,2) ja APTT nousta 50 - 80 sekuntiin (normilla 22 - 35 s). TV on yleensä yli 150 s (yleensä 20-30 s).
- Huippuvaikutuksen päättymisen jälkeen Pradaxan vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen vähenee, mutta jäännösvaikutus tuberkuloosiin säilyy, mikä on herkempi Pradaxan antikoagulanttivaikutukselle..
Rivaroksabaani (Xarelto) ja apiksabaani (Eliquis)
- Xarelto ja Eliquis kuuluvat samaan lääkeryhmään ja niillä on samanlainen vaikutus veren hyytymiseen, mutta Eliquisin vaikutukset ovat vähemmän selvät kuin Xarelto
- Nämä lääkkeet voivat mahdollisesti vaikuttaa PT / INR: ään ja APTT: hen, mutta niillä ei ole havaittavaa vaikutusta tuberkuloosiin. Vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen on vaihteleva ja riippuu käytetyn testin herkkyydestä.
- Xareltolla ja Eliquisillä on huippuvaikutus 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen, ja jos tutkimus tehdään tänä aikana, PT / INR- ja APTT-arvot voidaan saavuttaa. Esimerkiksi pian ottamisen jälkeen. INR voi nousta 1,7 - 2,5 ja APTT voi nousta hieman 30-40 sekuntiin. Ei TV: n vaikutusta.
- Huippujakson jälkeen Xarelton ja Eliquisin vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen vähenee, mutta jäännösvaikutukset ovat mahdollisia.
Indeksi
Pradaxa
Xarelto ja Eliquis
PV ja INR
Annosriippuvainen vaikutus (yleensä INR on enintään 2,0 huumeiden pitoisuuksien huippuarvoissa veressä)
Xarelto voi lisätä PT / INR-arvoa, Eliquisilla on minimaalinen vaikutus
verikoe petitille ja minulle Xareltoa käytettäessä
INR-verikoe: mikä se on ja kuinka paljon sen pitäisi olla urassa aikuisilla?
Kunkin organismin normaalin toiminnan kannalta on välttämätöntä ylläpitää sen sisäisen ympäristön vakautta. Tämän tarjoavat kaikki elimet ja järjestelmät: erittymät, sydän-, verisuoni-, hengityselimet ja muut.
Puolestaan, jotta tämä kaikki toimisi sujuvasti, tarvitaan riittävä määrä happea ja ravinteita. Tämän tarjoaa kehomme tärkein aine - veri.
Veri on kudos, ja kuten kaikki kudokset, se on monikomponenttinen. Se koostuu soluista (muotoiset elementit) ja nesteestä (plasma). Soluilla on erittäin tärkeitä toimintoja: hapen kuljettaminen, immuunivasteen tarjoaminen jne. Mutta yhtä tärkeä tehtävä plasmassa, joka ylläpitää tarvittavaa veremme johdonmukaisuutta.
Plasma on hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmien perusta, joiden on oltava täydellisessä tasapainossa..
Tämän mekanismin tärkein hammasratas on monimutkainen plasman proteiini, protrombiini, jota tuotetaan maksassa K-vitamiinin vaikutuksesta ja jonka määrä vaikuttaa veren hyytymiseen sekä verenvuodon tai tromboosin riskiin..
Sen määrittämiseksi suoritetaan erityinen tutkimus - veren koagulogrammi. Epäsuorasti protrombiinipitoisuutta voidaan seurata seuraavien indikaattoreiden perusteella:
- Protrombiini-indeksi (PTI) on potilaan plasman hyytymisajan ja terveellisen ihmisen plasman hyytymisajan suhde, joka on sama sukupuolen ja iän mukaan, ilmaistuna prosentteina. Normaaliarvot ovat 80-100%.
- Protrombiiniaika (PTT) - näyttää kuinka paljon plasmaa taittuu sekunneissa siihen lisätyllä erityisellä reagenssilla (tromboplastiini-kalsiumseos) (normaalisti 11-16 sekuntia).
- Kansainvälinen normalisoitu suhde (INR).
- Protrombiinitaso Quickin mukaan on plasman aktiivisuuden suhde verinäytteen hyytymisaikaan. Normaaliarvo on 78-142%.
Kaikista yllä olevista arvoista kaikkein objektiivisin on kansainvälinen normalisoitu suhde. On huomattava, että tämä on standardi veren hyytymisjärjestelmän tilan määrittämiseksi, joka ei riipu menetelmästä protrombiiniajan määrittämiseksi ja laboratorioissa käytettävien reagenssien herkkyydestä..
Mikä on INR
INR (International Normalized Ratio) on laskettu arvo, absoluuttinen luku, joka osoittaa potilaan protrombiiniajan ja sen normaaliarvon (ts. Terveellisen ihmisen protrombiiniajan) suhteen, alennettuna kansainvälisen tromboplastiiniherkkyysindeksin (MIC) arvoksi..
Mikä on MIC?
Tämä on kudostekijän aktiivisuus reagenssissa, jonka valmistaja ilmoittaa jokaisessa pakkauksessa. INR osoittaa, kuinka monta kertaa potilaan veren hyytyminen on muuttunut verrattuna normiin. Esimerkiksi INR 2.3 tarkoittaa, että veren hyytyminen on 2,3 kertaa huonompi..
Minkä pitäisi olla normaali INR
Aikuisilla normi on välillä 0,8 - 1,3. Naisten ja miesten osuus ei eroa. Raskaana olevilla naisilla voi kuitenkin olla pieni siirtymä molempiin suuntiin, joten raskauden aikana INR-kontrolli tulisi suorittaa vähintään kerran raskauskolmanneksessa ja käyttöaiheiden mukaan useammin.
Alla olevassa taulukossa esitetään normaalit INR-arvot eri olosuhteissa.
Taulukko numero 1: INR-dekoodaus: normi (kuinka paljon pitäisi olla) eri olosuhteissa.
INR Xarelta-hoidon aikana
Liittyvät ja suositellut kysymykset
1 vastaus
Sinulla on kuitenkin monia hyviä lääkäreitä..
Xarelto EI vaadi INR-valvontaa, tämä on yksi tämän lääkkeen eduista, josta ihmiset ovat valmiita maksamaan kolme kertaa enemmän kuin varfariini.
Xarelto toimii tarkalleen 24 tuntia ja otetaan jatkuvasti kerran päivässä.
Lääkäri määrää lääkkeen ottamisen keston tehtävistä riippuen. Esimerkiksi: rintalaskimon tromboosi - 21 päivää jatkuvaa käyttöä, kardioversioon valmistautuminen jatkuvalla eteisvärinällä - 1 kuukausi, eteisvärinän pysyvä muoto - eliniäksi. Tarkista tämä kysymys lääkäriltä, joka on määrännyt lääkkeen.
Sivustohaku
Entä jos minulla on samanlainen mutta erilainen kysymys?
Jos et löytänyt tarvitsemasi tiedot vastausten joukosta tähän kysymykseen tai ongelmasi eroaa hieman esitetystä, yritä esittää lisäkysymys lääkärille samalla sivulla, jos kyseessä on pääkysymyksen aihe. Voit myös kysyä uuden kysymyksen, ja jonkin ajan kuluttua lääkärimme vastaavat siihen. Se on ilmainen. Voit myös etsiä tarvitsemiasi tietoja vastaavista kysymyksistä tältä sivulta tai sivustohakusivulta. Olemme erittäin kiitollisia, jos suosittelet meitä ystävillesi sosiaalisissa verkostoissa..
Medportal 03online.com suorittaa lääketieteellisiä kuulemisia kirjeenvaihdossa sivuston lääkäreiden kanssa. Täältä saat vastauksia alansa todellisilta harjoittajilta. Tällä hetkellä sivustolta saa neuvoja 49 alueelta: allergologi, anestesiologi-elvytys, venereologi, gastroenterologi, hematologi, genetiikka, gynekologi, homeopaatti, ihotautilääkäri, lasten gynekologi, lasten neurologi, lastenurologi, lasten endokriinikirurgi, lasten endokriinikirurg, tartuntatautien erikoislääkäri, kardiologi, kosmetologi, puheterapeutti, nenä- ja kurkkutautien erikoislääkäri, mammologi, lääkärijuristi, narkologi, neuropatologi, neurokirurgi, nefrologi, ravitsemusterapeutti, onkologi, onkourologi, ortopedinen traumatologi, silmälääkäri, plastiikkakirurgi, reumatologi, psykologi, reumatologi, radiologi, seksologi-andrologi, hammaslääkäri, urologi, apteekki, yrttilääkäri, flebologi, kirurgi, endokrinologi.
Vastaamme 96,45 prosenttiin kysymyksistä.
Xarelto ®
Ohjeet
Vapautumisen muoto, koostumus ja pakkaus
Vaaleanpunaiset ruskeat, kalvopäällysteiset tabletit, pyöreät, kaksoiskupera; kaiverrus levitetään suulakepuristamalla: toisella puolella - kolmio annosmerkinnällä "15", toisella puolella - tuotemerkillä varustettu Bayer-risti; tabletin ulkonäkö rikkoutumalla - homogeeninen massa valkoista, jota ympäröi vaaleanpunainen-ruskea kuori.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa - 37,5 mg, kroskarmelloosinatrium - 3 mg, hypromelloosi 5cP - 3 mg, laktoosimonohydraatti - 25,4 mg, magnesiumstearaatti - 0,6 mg, natriumlauryylisulfaatti - 0,5 mg.
Kuoren koostumus: rautaväriaine punainen oksidi - 0,15 mg, hypromelloosi 15cP - 1,5 mg, makrogoli 3350 - 0,5 mg, titaanidioksidi - 0,35 mg.
10 palaa. - läpipainopakkaukset (10) - pahvipakkaukset.
14 kpl - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
14 kpl - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
14 kpl - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.
14 kpl - läpipainopakkaukset (7) - pahvipakkaukset.
farmaseuttinen vaikutus
Rivaroksabaani on erittäin selektiivinen suora tekijä Xa: n estäjä, jolla on suuri oraalinen hyötyosuus.
Tekijän X aktivoinnilla muodostamaan tekijä Xa sisäisten ja ulkoisten hyytymisreittien kautta on keskeinen rooli hyytymiskaskadissa. Tekijä Xa on muodostavan protrombinaasikompleksin komponentti, jonka vaikutus johtaa protrombiinin muuttumiseen trombiiniksi. Tämän seurauksena nämä reaktiot johtavat fibriinitrombin muodostumiseen ja verihiutaleiden aktivaatioon trombiinin avulla. Yksi tekijä Xa -molekyyli katalysoi yli 1000 trombiinimolekyylin muodostumista, jota kutsutaan "trombiiniräjähdykseksi". Protrombinaasiin sitoutuneen tekijän Xa reaktionopeus kasvaa 300 000 kertaa vapaan tekijän Xa verrattuna, mikä johtaa trombiinitasojen jyrkkään nousuun. Selektiiviset tekijä Xa: n estäjät voivat pysäyttää trombiinin puhkeamisen. Siten rivaroksabaani vaikuttaa joidenkin erityisten tai yleisten laboratoriokokeiden tuloksiin, joita käytetään hyytymisjärjestelmien arviointiin..
Ihmisillä havaittiin tekijä Xa: n annosriippuvaista estoa. Rivaroksabaanilla on annoksesta riippuvainen vaikutus protrombiiniaikaan ja se korreloi hyvin plasman pitoisuuksien kanssa (r = 0,98), jos käytetään neoplastiinimääritystä. Tulokset eroavat muista reagensseista. Protrombiiniaika tulisi mitata sekunteina, koska MHO on kalibroitu ja sertifioitu vain kumariinijohdannaisille eikä sitä voida käyttää muihin antikoagulantteihin.
Potilailla, joilla on nonvalvulaarinen eteisvärinä ja jotka käyttävät rivaroksabaania aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian estämiseksi, protrombiiniajan 5 / 95. prosenttipiste (neoplastiini) 1-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen (ts. Maksimivaikutuksella) vaihtelee välillä 14-40 sekuntia potilailla, jotka ottavat 20 mg kerran vuorokaudessa, ja 10-50 sekuntia potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC 49-30 ml / min), 15 mg kerran päivässä.
Potilailla, jotka saavat rivaroksabaania toistuvan syvä laskimotromboosin (DVT) ja keuhkoembolian (PE) hoitoon ja ehkäisyyn, protrombiiniajan 5 / 95. prosenttipiste (Neoplastiini) 2-4 tuntia tablettien ottamisen jälkeen (eli enintään vaikutus) vaihtelevat 17-32 sekunnista potilailla, jotka ottavat 15 mg 2 kertaa päivässä, ja 15-30 sekunnista potilailla, jotka ottavat 20 mg 1 kertaa päivässä.
Myös rivaroksabaani lisää annosriippuvaisesti APTT- ja HepTest®-tuloksia; Näitä parametreja ei kuitenkaan suositella rivaroksabaanin farmakodynaamisten vaikutusten arvioimiseksi. Lisäksi, jos tähän on kliininen perustelu, rivaroksabaanin pitoisuus voidaan mitata käyttämällä kalibroitua kvantitatiivista tekijä Xa -testiä..
Xarelto®-hoidon aikana veren hyytymisparametreja ei tarvitse seurata.
Terveillä miehillä ja yli 50-vuotiailla naisilla ei havaittu QT-ajan pidentymistä EKG: ssä rivaroksabaanin vaikutuksesta.
Farmakokinetiikka
Rivaroksabaani imeytyy nopeasti; C max saavutetaan 2-4 tuntia pillerin ottamisen jälkeen. Rivaroksabaanin absoluuttinen hyötyosuus 10 mg: n annoksen ottamisen jälkeen on korkea (80-100%), riippumatta ruoan saannista. Kun rivaroksabaania annettiin 10 mg: n annoksena ruoan kanssa, AUC ja C max eivät muuttuneet.
Pienentyneen imeytymisasteen vuoksi, kun 20 mg otettiin tyhjään vatsaan, biologista hyötyosuutta havaittiin 66%. Kun Xarelto® 20 mg otettiin aterioiden yhteydessä, keskimääräinen AUC nousi 39% verrattuna tyhjään vatsaan, mikä osoitti lähes täydellisen imeytymisen ja suuren hyötyosuuden. Xarelto 20 mg, 15 mg tulee ottaa aterioiden yhteydessä.
Rivaroksabaanin farmakokinetiikalle on tunnusomaista kohtalainen yksilön vaihtelu; yksilöllinen vaihtelu (variaatiokerroin) vaihtelee välillä 30% - 40%.
Rivaroksabaanin imeytyminen riippuu ruoansulatuskanavan vapautumispaikasta. Kun rivaroksabaanirakeet ruiskutettiin proksimaaliseen ohutsuoleen, havaittiin AUC-arvon laskua 29% ja C max -arvoa vastaavasti 56% verrattuna koko tabletin ottamiseen. Lääkkeen altistuminen vähenee myös, kun se ruiskutetaan distaaliseen ohutsuoleen tai nousevaan paksusuoleen. Vältä rivaroksabaanin kulkeutumista mahalaukun distaaliseen maha-suolikanavaan, koska se voi johtaa lääkkeen imeytymisen ja vastaavasti altistumisen vähenemiseen..
Rivaroksabaanin 20 mg: n biologinen hyötyosuus (AUC ja Cmax) kokonaisena tabletina on verrattavissa suun kautta otetun lääkkeen biologiseen hyötyosuuteen murskatun tabletin muodossa (sekoitettuna omenasoseen tai veteen suspendoituna), samoin kuin lääkkeen biologinen hyötyosuus annettuna mahalaukun läpi ja sen jälkeen nestemäinen ruoka. Kun otetaan huomioon rivaroksabaanin ennustettava annosriippuvainen farmakokineettinen profiili, tämän hyötyosuustutkimuksen tuloksia voidaan soveltaa myös pienempiin annoksiin..
Ihmiskehossa suurin osa rivaroksabaanista (92-95%) sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiallinen sitoutumiskomponentti on seerumin albumiini. V d - kohtalainen, V ss on noin 50 litraa.
Aineenvaihdunta ja erittyminen
Suun kautta otettuna noin 2/3 määrätystä rivaroksabaaniannoksesta metaboloituu ja erittyy sen jälkeen yhtä suurina osina virtsaan ja suoliston läpi. Loput 1/3 annoksesta erittyy muuttumattomana suoran munuaisten kautta, pääasiassa aktiivisen munuaistenerityksen vuoksi.
Rivaroksabaani metaboloituu isoentsyymien CYP3A4, CYP2J2 sekä sytokromijärjestelmästä riippumattomien mekanismien avulla. Biotransformaation pääkohteet ovat morfoliiniryhmän hapettuminen ja amidisidosten hydrolyysi.
In vitro -tietojen mukaan rivaroksabaani on substraatti P-gp (P-glykoproteiini) ja Bcrp (rintasyöpäresistenssiproteiini) kantajaproteiineille.
Muuttumaton rivaroksabaani on ainoa vaikuttava aine ihmisen veriplasmassa; plasmasta ei löytynyt merkittäviä tai aktiivisia kiertäviä metaboliitteja. Rivaroksabaani, jonka systeeminen puhdistuma on noin 10 l / h, voidaan luokitella lääkkeeksi, jolla on pieni puhdistuma. Kun rivaroksabaani eliminoituu plasmasta, lopullinen T 1/2 on 5-9 tuntia nuorilla potilailla ja 11-13 tuntia iäkkäillä potilailla.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa
Sukupuoli / Vanhukset (yli 65). Iäkkäillä potilailla rivaroksabaanin pitoisuus plasmassa on suurempi kuin nuoremmilla potilailla; keskimääräinen AUC on noin 1,5 kertaa vastaava arvo nuorilla potilailla, mikä johtuu pääasiassa kokonais- ja munuaispuhdistuman ilmeisestä laskusta.
Miesten ja naisten farmakokinetiikassa ei havaittu kliinisesti merkittäviä eroja..
Kehomassa. Liian pieni tai suuri paino (alle 50 kg ja yli 120 kg) vaikuttaa vain vähän rivaroksabaanin pitoisuuteen plasmassa (ero on alle 25%).
Lapset ja nuoret (syntymästä 18 vuoteen). Tietoja tästä ikäryhmästä ei ole käytettävissä.
Etnistenväliset erot. Farmakokinetiikassa ja farmakodynamiikassa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja valkoihoisilla, afroamerikkalaisilla, latinalaisamerikkalaisilla, japanilaisilla tai kiinalaisilla etnisillä potilailla..
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Maksan vajaatoiminnan vaikutusta rivaroksabaanin farmakokinetiikkaan tutkittiin potilailla, joille annettiin Child-Pugh-luokitus (kliinisten tutkimusten tavanomaisten menettelyjen mukaisesti). Child-Pugh-luokituksen avulla voidaan arvioida kroonisten maksasairauksien, pääasiassa kirroosin, ennuste. Potilailla, joille suunnitellaan antikoagulanttihoitoa, maksan toimintahäiriön tärkein seuraus on maksan hyytymistekijöiden synteesin väheneminen. Koska tämä indikaattori täyttää vain yhden viidestä kliinisestä / biokemiallisesta kriteeristä, jotka muodostavat Child-Pugh-luokituksen, verenvuotoriski ei selvästi korreloi tämän luokituksen kanssa. Tällaisten potilaiden hoito antikoagulanteilla tulisi päättää luokasta riippumatta Child-Pugh-luokituksen mukaan..
Rivaroksabaani on vasta-aiheinen potilailla, joilla on koagulopatiaan liittyvä maksasairaus, aiheuttaen kliinisesti merkittävän verenvuotoriskin..
Maksakirroosia sairastavilla potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukainen luokka A), rivaroksabaanin farmakokinetiikka poikkesi vain hieman terveiden koehenkilöiden vertailuryhmän vastaavista parametreista (rivaroksabaanin AUC kasvoi keskimäärin 1,2 kertaa). Farmakodynaamisissa ominaisuuksissa ei ollut merkittäviä eroja ryhmien välillä..
Potilailla, joilla on maksakirroosi ja keskivaikea maksan vajaatoiminta (luokka B Child-Pugh-luokituksen mukaan), rivaroksabaanin keskimääräinen AUC kasvoi merkittävästi (2,3 kertaa) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin, koska lääkkeen puhdistuma oli huomattavasti pienempi, mikä viittaa vakavaan maksasairauteen. Xa-tekijän aktiivisuuden tukahduttaminen oli selvempää (2,6 kertaa) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaika oli myös 2,1 kertaa pidempi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Protrombiiniaikaa mittaamalla arvioidaan ulkoinen hyytymisreitti, mukaan lukien hyytymistekijät VII, X, V, II ja I, jotka syntetisoidaan maksassa. Potilaat, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, ovat herkempiä rivaroksabaanille, mikä on seurausta farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten parametrien, erityisesti pitoisuuden ja protrombiiniajan, läheisemmästä suhteesta..
Ei ole tietoa potilaista, joilla on luokan C maksan vajaatoiminta Child-Pugh-luokituksen mukaan.
Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin AUC-arvon nousu, kääntäen verrannollinen munuaisten toiminnan heikkenemisasteeseen, jonka QC arvioi.
Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (CC 50-80 ml / min), kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30-49 ml / min) ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 15-29 ml / min), vastaavasti 1,4 - 1,5- ja 1,6-kertainen rivaroksabaanin (AUC) pitoisuus plasmassa verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.
Vastaava farmakodynaamisten vaikutusten kasvu oli selvempää.
Potilailla, joilla CC oli 50-80 ml / min, CC 30-49 ml / min ja CC 15-29 ml / min, tekijä Xa -aktiivisuuden täydellinen vaimennus lisääntyi 1,5, 1,9 ja kaksinkertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin; tekijän Xa vaikutuksesta johtuva protrombiiniaika kasvoi myös vastaavasti 1,3, 2,2 ja 2,4 kertaa.
Tiedot Xarelto®-lääkkeen käytöstä potilaille, joiden CC on 15–29 ml / min, on rajallinen, ja siksi lääkkeen käytössä tässä potilasryhmässä on noudatettava varovaisuutta. Tiedot Xarelton käytöstä CC-potilailla).
Rivaroksabaanipitoisuuden ja tekijä Xa -aktiivisuuden suhde voidaan parhaiten osoittaa käyttämällä Emax-mallia.
Linjapalkkimalli osoittaa rivaroksabaanipitoisuuden ja protrombiiniajan välisen suhteen. Kaltevuuskulma vaihteli merkittävästi protrombiiniajan määrittämiseen käytettyjen reagenssien mukaan. Neoplastiinipakkauksessa protrombiiniaika oli lähtötilanteessa noin 13 sekuntia ja kaltevuus noin 3-4 sekuntia (100 ug / l). Vaiheen II ja III tutkimusten PK / PD-suhteen analyysin tulokset olivat yhdenmukaisia terveillä potilailla..
Käyttöaiheet
Annostusohjelma
Lääke otetaan suun kautta aterioiden yhteydessä..
Jos potilas ei pysty nielemään tablettia kokonaisena, Xarelto®-tabletti voidaan murskata ja sekoittaa veteen tai nestemäiseen ruokaan, kuten omenakastikkeeseen, juuri ennen sen ottamista. Kun olet ottanut Xarelto® 15 mg tai 20 mg murskatun tabletin, sinun on syötävä heti.
Xarelto®-murskattu tabletti voidaan antaa mahalaukun läpi. Koettimen sijainti ruoansulatuskanavassa on lisäksi sovittava lääkärisi kanssa ennen Xarelto ® -valmisteen ottamista. Murskattu tabletti tulee pistää mahalaukun läpi pieneen määrään vettä, minkä jälkeen pieni määrä vettä on ruiskutettava lääkkeen jäännösten pesemiseksi putken seinämiltä. Kun olet ottanut murskatun Xarelto® 15 mg tai 20 mg tabletin, sinun on heti otettava enteraalinen ravinto.
Aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisy potilailla, joilla on ei-valvulaarinen eteisvärinä
Suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille (CC 30--49 ml / min) suositeltu annos on 15 mg kerran päivässä. Suositeltu enimmäisvuorokausiannos on 20 mg.
Hoidon kesto: Xarelto ® -hoitoa tulee pitää pitkäaikaisena, kunhan hoidon hyödyt ovat suuremmat kuin mahdollisten komplikaatioiden riski.
Toimenpiteet, kun annos unohtuu. Jos seuraava annos unohdetaan, potilaan tulee ottaa Xarelto välittömästi ja jatkaa seuraavana päivänä lääkkeen säännöllistä käyttöä suositellun hoito-ohjelman mukaisesti. Älä tuplaa otettua annosta korvaamaan unohtunut annos..
DVT: n ja PE: n hoito ja DVT: n ja PE: n uusiutumisen ehkäisy
Suositeltu aloitusannos akuutin DVT: n tai PE: n hoidossa on 15 mg 2 kertaa päivässä kolmen ensimmäisen viikon ajan, minkä jälkeen vaihdetaan 20 mg: n annokseen kerran päivässä jatkohoitoon ja DVT: n ja PE: n uusiutumisen ehkäisyyn..
Vähintään kuuden kuukauden DVT- tai PE-hoidon jälkeen suositeltu Xarelto®-annos on 10 mg kerran vuorokaudessa tai 20 mg kerran vuorokaudessa riippuen toistuvan DVT- tai PE-riskin ja verenvuotoriskin yksilöllisestä suhteesta..
Koagulogrammi, kun otetaan uusia oraalisia antikoagulantteja
Verihyytymisparametrien tutkiminen ei ole tarpeen, kun dabigatraanihoitoa (Pradaxa), rivaroksabaania (Xarelto) ja apiksabaania (Eliquis) seurataan. Koagulogrammitutkimus voidaan kuitenkin suorittaa toisesta käyttöaiheesta tai jopa ilman mitään indikaatiota, saadut tulokset johtavat sekä lääkäriä että potilasta harhaan..
Uudet oraaliset antikoagulantit vaikuttavat koagulogrammin parametreihin:
- protrombiiniaika (PT)
- kansainvälinen normalisointisuhde (INR)
- aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika (APTT)
- trombiiniaika (TB)
Dabigatran (Pradaksa)
- Pradaxa voi vaikuttaa PT / INR, APTT ja TV, mutta näitä tutkimuksia ei voida käyttää seuraamaan lääkkeen vaikutusta,
- Pradaxalla on huippuvaikutus 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen, ja jos se testataan tänä aikana, se voi johtaa PT / INR: n, APTT: n ja TB: n lisääntymiseen. Esimerkiksi pian Pradaxan ottamisen jälkeen INR voi nousta hieman arvoon 1,5 - 1,8 (normaaliarvoilla 0,8 - 1,2) ja APTT nousta 50 - 80 sekuntiin (normilla 22 - 35 s). TV on yleensä yli 150 s (yleensä 20-30 s).
- Huippuvaikutuksen päättymisen jälkeen Pradaxan vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen vähenee, mutta jäännösvaikutus tuberkuloosiin säilyy, mikä on herkempi Pradaxan antikoagulanttivaikutukselle..
Rivaroksabaani (Xarelto) ja apiksabaani (Eliquis)
- Xarelto ja Eliquis kuuluvat samaan lääkeryhmään ja niillä on samanlainen vaikutus veren hyytymiseen, mutta Eliquisin vaikutukset ovat vähemmän selvät kuin Xarelto
- Nämä lääkkeet voivat mahdollisesti vaikuttaa PT / INR: ään ja APTT: hen, mutta niillä ei ole havaittavaa vaikutusta tuberkuloosiin. Vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen on vaihteleva ja riippuu käytetyn testin herkkyydestä.
- Xareltolla ja Eliquisillä on huippuvaikutus 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen, ja jos tutkimus tehdään tänä aikana, PT / INR- ja APTT-arvot voidaan saavuttaa. Esimerkiksi pian ottamisen jälkeen. INR voi nousta 1,7 - 2,5 ja APTT voi nousta hieman 30-40 sekuntiin. Ei TV: n vaikutusta.
- Huippujakson jälkeen Xarelton ja Eliquisin vaikutus PT / INR: ään ja APTT: hen vähenee, mutta jäännösvaikutukset ovat mahdollisia.