Fraxiparine
Fraksipariinilääke - antikoagulantti, antitromboottinen lääke.
Nadropariinikalsiumille on ominaista korkeampi anti-Xa-tekijä verrattuna anti-IIa-tekijään tai antitromboottiseen aktiivisuuteen. Kahden aktiivisuuden nadropariinin suhde on välillä 2,5-4.
Profylaktisissa annoksissa nadropariini ei aiheuta voimakasta aktivoidun osittaisen trombiiniajan (APTT) laskua.
Hoidon aikana maksimaalisen aktiivisuuden aikana APTT voidaan pidentää arvoon, joka on 1,4 kertaa korkeampi kuin standardi. Tämä pidentyminen heijastaa kalsiumnadropariinin jäljellä olevaa antitromboottista vaikutusta.
Farmakokinetiikka
Farmakokineettiset ominaisuudet määritetään plasman anti-Xa-tekijä-aktiivisuuden muutosten perusteella. Ihon alle annon jälkeen lähes 100% lääkkeestä imeytyy nopeasti. Plasman Cmax-arvo saavutetaan 3 - 4 tunnin välillä, jos kalsiumnadropariinia käytetään 2 injektiona päivässä. Kun nadropariinikalsiumia käytetään yhtenä injektiona päivässä, Cmax saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua annostelusta. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa (desulfaatio, depolymerointi). T1 / 2: n ihonalaisen antamisen jälkeen matalamolekyylipainoisten hepariinien anti-Xa-aktiivisuus on korkeampi kuin fraktioimattomilla hepariineilla ja on 3-4 tuntia.
Mitä tulee anti-IIa-tekijäaktiivisuuteen, kun käytetään pienimolekyylipainoisia hepariineja, se katoaa plasmasta nopeammin kuin anti-Xa-tekijäaktiivisuus.
Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta alkuperäisessä tai hieman muunnetussa muodossa.
Riskiryhmät
Iäkkäillä potilailla eliminaatio hidastuu, koska munuaisten toiminta on fysiologisesti heikentynyt. Tämä ei vaikuta lääkkeen annokseen ja antotapaan ennalta ehkäiseviin tarkoituksiin, kunhan näiden potilaiden munuaistoiminta pysyy hyväksyttävissä rajoissa, ts. hieman loukattu.
Ennen LMWH-hoidon aloittamista systemaattinen munuaisten toiminnan arviointi yli 75-vuotiailla iäkkäillä potilailla on tehtävä Cockcroft-kaavan avulla.
Lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (Cl> 30 ml / min): joissakin tapauksissa voi olla hyödyllistä säätää veren anti-Xa-tekijäaktiivisuuden tasoa yliannostuksen mahdollisuuden poissulkemiseksi lääkkeen käytön aikana.
Hemodialyysi: Pienimolekyylipainoinen hepariini ruiskutetaan dialyysisilmukan valtimoon riittävän suurina annoksina estämään veren hyytymistä silmukassa. Farmakokineettiset parametrit eivät periaatteessa muutu, paitsi yliannostustapauksissa, jolloin lääkkeen kulkeutuminen systeemiseen verenkiertoon voi johtaa munuaisten vajaatoiminnan loppuvaiheeseen liittyvän anti-Xa-tekijän aktiivisuuden lisääntymiseen..
Käyttöaiheet:
Indikaatiot fraxipariinin käytöstä ovat:
- Veritulpan muodostumisen ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana, veren hyytyminen kehonulkoisessa verenkiertoelimessä hemodialyysin tai hemofiltraation aikana, tromboemboliset komplikaatiot potilailla, joilla on suuri trombin muodostumisvaara (akuutissa hengitys- ja / tai sydämen vajaatoiminnassa tehohoidossa).
- Tromboembolian, epästabiilin angina pectoriksen ja ei-Q-aallon sydäninfarktin hoito.
Käyttötapa:
S / c (paitsi hemodialyysin aikana).
Tämä lomake on tarkoitettu aikuisille.
On mahdotonta syöttää / m!
1 ml fraxipariinia vastaa noin 9500 IU nadropariinin anti-Xa-tekijäaktiivisuutta.
S / c-injektiotekniikka
On suositeltavaa päästä potilas makuuasentoon anterolateraalisen tai posterolateraalisen vatsan vyöhykkeen kudokseen vuorotellen oikealta ja vasemmalta puolelta.
Neula tulee työntää kohtisuorassa (eikä kulmassa) puristettuun ihon taittumiseen peukalon ja etusormen välissä liuoksen loppuun saakka..
Valmistuneet ruiskut on suunniteltu annoksen valitsemiseen potilaan painon mukaan.
Tromboembolian ehkäisy leikkauksessa
Nämä ohjeet koskevat kirurgisia toimenpiteitä, jotka suoritetaan yleisanestesiassa..
Levitystiheys. 1 injektio päivässä.
Käytetty annos. Annos määräytyy yksilöllisen riskitason mukaan potilaan painosta ja leikkauksen tyypistä riippuen.
Tilanteet, joissa on kohtalainen trombogeeninen riski. Kohtalaisen trombogeenisen riskin aiheuttavissa kirurgisissa toimenpiteissä sekä potilailla, joilla ei ole suurentunutta tromboemboliariskiä, tromboembolisen taudin tehokas ehkäisy saavutetaan antamalla 2850 IU anti-Xa-tekijäaktiivisuutta päivässä (0,3 ml).
Ensimmäinen injektio tulee antaa 2 tuntia ennen leikkausta.
Tilanteet, joissa on lisääntynyt trombogeeninen riski. Lonkan ja polven leikkaus: nadropariinin annos riippuu potilaan painosta. Injisoidaan kerran päivässä: 38 IU anti-Xa-tekijän aktiivisuutta / kg ennen leikkausta, ts. 12 tuntia ennen toimenpidettä, leikkauksen jälkeen, ts. alkaen 12 tunnista toimenpiteen päättymisestä, sitten päivästä, kolmanteen päivään leikkauksen jälkeen, mukaan lukien; 57 IU anti-Xa-tekijän aktiivisuutta / kg alkaen neljännestä päivästä leikkauksen jälkeen.
Potilaille käytetyt annokset painosta riippuen ovat seuraavat:
| Potilaan paino, kg | Fraxipariinin annos kerran päivässä ennen leikkausta ja kolmanteen päivään leikkauksen jälkeen, ml | Kerran päivässä annetun fraxipariinin määrä, alkaen neljännestä päivästä leikkauksen jälkeen, ml |
| 100 | 1.0 | 1.0 |
Sivuvaikutukset:
Yleisin sivuvaikutus on ihonalaisen hematooman muodostuminen injektiokohdassa. Joissakin tapauksissa on tiheitä kyhmyjä, jotka eivät osoita hepariinin kapseloitumista, ja ne häviävät muutaman päivän kuluttua.
Suuret fraksipariiniannokset voivat aiheuttaa verenvuotoa eri kohdista ja lievän trombosytopenian (tyyppi I), joka yleensä häviää jatkohoidon yhteydessä. Ehkä maksaentsyymien (ALAT, ASAT) tilapäinen kohtalainen kohoaminen.
Ihon nekroosi ja allergiset reaktiot ovat harvinaisia. Useita anafylaktisia reaktioita ja immuunitrombosytopeniaa (tyyppi II), jotka liittyvät valtimo- ja / tai laskimotromboosiin tai tromboemboliaan, on raportoitu.
Vasta-aiheet:
Yliherkkyys (mukaan lukien trombosytopenia) fraxipariinille tai muulle LMWH: lle ja / tai hepariinille historiassa; merkkejä verenvuodosta tai lisääntyneestä verenvuotoriskistä, joka liittyy heikentyneeseen hemostaasiin, lukuun ottamatta levinnyttä suonensisäistä hyytymisoireyhtymää, jota ei aiheuta hepariini; elinten orgaaniset vauriot, joilla on taipumusta verenvuotoon (esimerkiksi vatsan tai pohjukaissuolen akuutti haavauma); trauma tai leikkaus keskushermostossa; septinen endokardiitti.
Raskaus:
Eläinkokeet eivät osoittaneet nadropariinikalsiumin teratogeenista vaikutusta, mutta raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana on suositeltavaa välttää fraxipariinin määräämistä sekä ennaltaehkäisevänä annoksena että hoitojaksona..
Raskauden II ja III raskauskolmanneksen aikana Fraxipariinia voidaan käyttää vain lääkärin suositusten mukaisesti laskimotromboosin ehkäisemiseksi (kun verrataan äidille koituvia hyötyjä sikiöön kohdistuviin riskeihin). Kurssikäsittelyä tänä aikana ei käytetä.
Jos epiduraalipuudutuksen käytöstä on kysyttävää, on suositeltavaa keskeyttää mahdollisuuksien mukaan ennaltaehkäisevä hoito hepariinilla vähintään 12 tuntia ennen anestesiaa.
Koska vastasyntyneiden lääkkeen imeytyminen ruoansulatuskanavasta on periaatteessa epätodennäköistä, Fraxiparine-hoito imettäville äideille ei ole vasta-aiheista..
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa:
Hyperkalemian kehittyminen voi riippua useiden riskitekijöiden samanaikaisesta esiintymisestä. Lääkkeet, jotka aiheuttavat hyperkalemiaa: kaliumsuolat, kaliumia säästävät diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, tulehduskipulääkkeet, hepariinit (matalamolekyylipainoiset tai fraktioimattomat), syklosporiini ja takrolimuusi, trimetopriimi. Hyperkalemian kehittymisen riski kasvaa, kun edellä mainittuja lääkkeitä yhdistetään Fraxiparineen.
Fraxipariinin yhdistetty käyttö hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa, kuten asetyylisalisyylihappo, tulehduskipulääkkeet, K-vitamiinin antagonistit, fibrinolyytit ja dekstraani, johtaa vaikutuksen keskinäiseen tehostumiseen..
Lisäksi on otettava huomioon, että verihiutaleiden aggregaation estäjät (lukuun ottamatta asetyylisalisyylihappoa analgeettisena ja kuumetta alentavana lääkkeenä, ts..
yli 500 mg: n annoksella): Tulehduskipulääkkeet, abiksimabi, asetyylisalisyylihappo verihiutaleiden vastaisina annoksina (50-300 mg) sydän- ja neurologisiin indikaatioihin, beraprosti, klopidogreeli, eptifibatidi, iloprosti, tiklopidiini, tirofibaani lisäävät verenvuotoriskiä.
Yliannostus:
Vahingossa tapahtunut yliannostus suurten annosten pienimolekyylipainoisten hepariinien antamisen yhteydessä voi aiheuttaa verenvuotoa.
Suun kautta annettaessa - jopa valtava annos - pienimolekyylistä hepariinia (toistaiseksi ei ole mainittu), vakavia seurauksia ei voida odottaa, kun otetaan huomioon lääkkeen erittäin alhainen imeytyminen.
Hoito: pienelle verenvuodolle - viivästytä seuraavaa annosta.
Joissakin tapauksissa protamiinisulfaatin käyttö voidaan osoittaa ottaen huomioon seuraavat seikat: sen tehokkuus on merkittävästi alhaisempi kuin sitä, jota kuvataan fraktioimattoman hepariinin yliannostuksen yhteydessä; protamiinisulfaatin hyöty-riskisuhde on arvioitava huolellisesti sen sivuvaikutusten (erityisesti anafylaktisen sokin) vuoksi.
Jos päätetään käyttää sellaista käsittelyä, neutralointi suoritetaan protamiinisulfaatin hitaalla IV-injektiolla.
Protamiinisulfaatin tehokas annos riippuu: annetusta hepariiniannoksesta (100 antihepariiniyksikköä protamiinisulfaattia voidaan käyttää neutraloimaan 100 IU: n LMWH: n anti-Xa-tekijän aktiivisuus); hepariinin antamisen jälkeen kulunut aika, jolloin vastalääkkeen annosta voidaan pienentää.
On kuitenkin mahdotonta täysin neutraloida anti-Xa-tekijäaktiivisuutta..
Lisäksi pienimolekyylipainoisen hepariinin imeytymisen kinetiikka voi tehdä tämän neutraloinnin väliaikaiseksi ja vaatia protamiinisulfaatin koko lasketun annoksen pilkkomisen useisiin injektioihin (2-4), jaettuna päivälle.
Varastointiolosuhteet:
Lämpötilassa enintään 30 ° C.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Julkaisumuoto:
Fraxiparine - injektioneste, liuos.
Pakkaus:
- läpipainopakkauksessa on 2 kertakäyttöistä 0,3 ml: n ruiskua; pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta.
- läpipainopakkauksessa on 2 kertakäyttöistä 0,4 ml: n ruiskua; pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta.
- läpipainopakkauksessa on 2 kertakäyttöistä ruiskua, kukin 0,6 ml; pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta.
- läpipainopakkauksessa 2 kertakäyttöistä ruiskua, kukin 0,6 ml; pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta.
- läpipainopakkauksessa on 2 kertakäyttöistä ruiskua, kukin 1 ml; pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta.
Sävellys:
Yksi ruisku sisältää: kalsiumnadropariini IU anti-Xa 2850.
Apuaineet: kalsiumhydroksidiliuos - q.s. (tai laimennettu suolahappo) pH-arvoon 5,0–7,5; injektionesteisiin käytettävä vesi - qs enintään 0,3 ml.
Yksi ruisku sisältää: kalsiumnadropariini IU anti-Xa 3800.
Apuaineet: kalsiumhydroksidiliuos - q.s. (tai laimennettua kloorivetyhappoa) pH-arvoon 5,0–7,5; injektionesteisiin käytettävä vesi - qs enintään 0,4 ml.
Yksi ruisku sisältää: kalsiumnadropariinia, IU anti-Xa 5700.
Apuaineet: kalsiumhydroksidiliuos - q.s. (tai laimennettua kloorivetyhappoa) pH-arvoon 5,0–7,5; injektionesteisiin käytettävä vesi - qs enintään 0,6 ml.
Yksi ruisku sisältää: kalsiumnadropariinia, IU anti-Xa 7600.
Apuaineet: kalsiumhydroksidiliuos - q.s. (tai laimennettua kloorivetyhappoa) pH-arvoon 5,0–7,5; injektionesteisiin käytettävä vesi - qs enintään 0,8 ml.
Yksi ruisku sisältää: kalsiumnadropariinia, IU anti-Xa 9500.
Apuaineet: kalsiumhydroksidiliuos - q.s. (tai laimennettu suolahappo) pH-arvoon 5,0–7,5; injektionesteisiin käytettävä vesi - qs enintään 1 ml
Lisäksi:
Huolimatta siitä, että pienen molekyylipainon omaavien hepariinien erilaisten lääkkeiden pitoisuus ilmaistaan anti-Xa-tekijäaktiivisuuden kansainvälisissä yksiköissä, niiden tehokkuus ei rajoitu anti-Xa-tekijäaktiivisuuteen. Yhden LMWH: n annosohjelman korvaaminen toisella on vaarallista ja mahdotonta hyväksyä, koska jokainen hoito on validoitu erityisillä kliinisillä kokeilla. Siksi jokaisen lääkevalmisteen on noudatettava erityistä huolellisuutta ja erityisten käyttöohjeiden noudattamista..
Verenvuodon vaara. Suositeltuja hoito-ohjelmia (annokset ja hoidon kesto) on noudatettava. Päinvastaisessa tapauksessa verenvuotoa voi esiintyä etenkin riskiryhmässä (iäkkäät, munuaisten vajaatoimintaa sairastavat jne.).
Vakavia verenvuotoja havaittiin: iäkkäillä potilailla, erityisesti munuaisten toiminnan heikkenemisen vuoksi iän myötä munuaisten vajaatoiminnalla; alle 40 kg painavilla potilailla; jos hoidon kesto ylittää suositellun (10 päivää); jos suositeltuja hoito-olosuhteita ei noudateta (erityisesti kesto ja annoksen asettaminen kehon painon perusteella kurssikäyttöä varten); yhdistettynä verenvuotoriskiä lisääviin lääkkeisiin.
Joka tapauksessa erityistä valvontaa vaaditaan vanhuksilla ja munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla sekä silloin, kun lääkettä käytetään yli 10 päivän ajan. Joissakin tapauksissa voi olla hyödyllistä mitata anti-Xa-tekijän aktiivisuus lääkeaineen kertymisen havaitsemiseksi..
Hepariinin aiheuttaman trombosytopenian (HIT) riski. Jos potilaalla, jolla on LMWH-hoito (tietysti tai ennaltaehkäisevinä annoksina), on: tromboosin negatiivinen dynamiikka, jota potilas hoitaa, laskimotulehdus, keuhkoembolia, alaraajojen akuutti iskemia, sydäninfarkti tai aivohalvaus, niitä tulisi pitää hepariinin aiheuttaman trombosytopenian (HIT) ilmeneminen ja verihiutaleiden välitön analyysi.
Käyttö lapsilla. Tietojen puutteen vuoksi LMWH: n käyttöä lapsille ei suositella.
Munuaisten toiminta. Ennen LMWH-hoidon aloittamista on tarpeen seurata munuaisten toimintaa, erityisesti yli 75-vuotiailla iäkkäillä potilailla. Kreatiniinipuhdistuma lasketaan käyttäen Cockcroft-kaavaa ja perustuen potilaan todelliseen ruumiinpainoon: miehillä kreatiniini Cl = (140-ikä) × ruumiinpaino / (0,814 × seerumin kreatiniini), ikä vuosina, ruumiinpaino kg: na ja seerumin kreatiniini μmolina / l (jos kreatiniini ilmaistaan mg / ml, kerrotaan 8,8: lla).
Naisille tätä kaavaa täydennetään kertomalla tulos 0,85: llä.
Vaikean munuaisten vajaatoiminnan (Cl-kreatiniini noin 30 ml / min) havaitseminen on vasta-aihe LMWH: n käytölle kurssimuodossa (katso "Vasta-aiheet")..
Fraxiparine: käyttöohjeet ja mihin sitä käytetään, hinta, arvostelut, analogit
Fraxiparin on lääke, joka kuuluu suorien antikoagulanttien ryhmään, joka perustuu pienen molekyylipainon hepariiniin. Sen vaikutus kehoon on ohentaa verta ja lisätä solurakenteiden seinämien läpäisevyyttä. Kalsiumnadropariini, joka on tämän farmakologisen valmisteen perusta, saadaan tavanomaisesta hepariinista depolymeroimalla. Tällä koostumuksen komponentilla on lisääntynyt sitoutuminen veriplasman proteiinirakenteisiin..
Annostusmuoto
Lääke Fraxiparine valmistetaan injektionesteen muodossa ihon alle. Pakkausta edustaa kertakäyttöinen ruisku, joka voi sisältää erilaisia määriä lääkettä. Nämä ruiskut on pakattu 2 läpipainopakkaukseen. ja pakataan lisäksi pahvilaatikkoon, jossa on 1 tai 5 läpipainopakkausta.
Kuvaus ja koostumus
Koostumusta edustaa kalsiumnadropariini, jota on jokaisessa ruiskussa seuraavina määrinä:
- 2850;
- 3800;
- 5700;
- 7600;
- 9500.
Paras vaihtoehto valitaan määrätyn käyttöannoksen mukaan.
Farmakologinen ryhmä
Fraksipariinilla on voimakas antitromboottinen ja antikoagulanttivaikutus ihmisen vereen. Pienimolekyylipainoinen hepariini, farmakologisen aineen perusta, on glykosaminoglykaani, jonka molekyylipaino on noin 4,3 tuhatta daltonia. Kun fraktioitunut hepariini pääsee systeemiseen verenkiertoon, se vähentää huomattavasti veren viskositeettia. Huolimatta tämän aineen vaikutuksen samankaltaisuudesta tavallisen (fraktioimattoman) hepariinin kanssa, vaikutus verihiutaleisiin, primaariseen hemostaasiin ja aggregaatioon vähenee.
Fraktioidun hepariinin ihonalaisen antamisen jälkeen aineen imeytyminen on noin 88%, ja suurin vaikutus verikoostumukseen havaitaan 4-5 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika kehosta kestää 2 tuntia, mutta vaikutus jatkuu 18 tuntia sen jälkeen. Fraxipariinin käsittely ja eliminaatio elimistöstä tapahtuu maksan järjestelmässä desulfaation ja depolymeroinnin vuoksi.
Käyttöaiheet
Tämän lääkkeen pääsuunta johtuu sen vaikutuksesta vereen - tarve vähentää veren hyytymistä. Vastaavasti sitä käytetään trombien muodostumisen riskiin, joka voi ilmetä ortopedisten ja muiden kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Lisäksi on olemassa verisuonten tromboosiriski ihmisillä, jotka kärsivät akuutista sydämen ja hengityksen vajaatoiminnasta..
aikuisille
Sitä voidaan käyttää missä tahansa iässä yli 18 vuoden. Muita ikärajoituksia ei ole.
lapsille
Antikoagulantilla on suora vasta-aihe käytettäväksi nuorena, koska se voi vaikuttaa lapsen kehitykseen ja hormonaalisen järjestelmän tilaan..
raskaana oleville naisille ja imetyksen aikana
Fraktioidun hepariinin lisääntyneen läpäisevyyden vuoksi se voi kulkea istukan esteen läpi ja päästä äidinmaitoon. Tämä johtaa merkittävään rajoitukseen Fraxiparine-valmisteen käytössä raskauden ja hepatiitti B: n aikana. Tällaisen lääkkeen määrääminen on sallittua tiukoin ohjein ja päinvastaisessa tapauksessa merkittävillä terveysriskeillä.
Fraxipariinia voidaan määrätä myös valmistettaessa ja suoritettaessa in vitro -hedelmöitystä (IVF). Tehonsa vuoksi munan istuttaminen kohtuun seinämiin helpottuu, kun hyytyminen lisääntyy merkittävästi tiettyjä hormoniryhmiä käytettäessä.
Vasta-aiheet
Fraksipariinilla on tiettyjä vasta-aiheita, jotka voidaan esittää seuraavalla luettelolla:
- verenvuoto;
- trombosytopenia;
- elinvamma, johon liittyy verenvuotoriski;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta;
- kallonsisäinen verenvuoto;
- aivojen, selkäytimen ja silmien vaurioituminen (mukaan lukien leikkaus);
- tarttuvan alkuperän akuutti endokardiitti.
On suositeltavaa käyttää varoen loukkaantumisten ja sairauksien yhteydessä, joihin liittyy lisääntynyt verenvuotoriski tai merkittävät muutokset verenkiertojärjestelmässä. Tätä sääntöä sovelletaan myös potilaisiin, joiden paino on enintään 40 kg, jotka kärsivät valtimoverenpainetaudista, maksan / munuaisten vajaatoiminnasta ja käyttävät muita antikoagulantteja. Joissakin tapauksissa käyttöaika on enintään 10 päivää, riippuen olemassa olevista käyttöaiheista ja vasta-aiheista.
Sovellukset ja annokset
Farmakologisen valmisteen Froxyparin käyttö käsittää lääkkeen itse antamisen ihon alle käytettävissä olevan kertakäyttöruiskun avulla. Tämä toimenpide voidaan suorittaa makaamalla kyljelläsi vatsaasi pistoskohtana. On suositeltavaa, että jokainen injektio lääkettä vuorotellen vatsan sivuilla. Aineen saa myös pistää reiden ihoon. Injektiomenettely on seuraava:
- Muodosta ihopoimu vapaan käden sormilla.
- Aseta ruiskun neula kohtisuoraan ihoa vasten.
- Pistä lääke laskemalla mäntä tasaisesti ja pitämällä taitosta.
- Lääkehoitoaluetta ei saa hieroa.
Ilmakuplien poistamista mukana toimitetusta ruiskusta ei suositella, koska lääkkeen menetystä määrätyllä annoksella ei suositella.
aikuisille
Tässä ikäryhmässä Fraxiparine-valmistetta käytetään olemassa olevien käyttöaiheiden ja vasta-aiheiden mukaan. Annostus vaihtelee sovelluksen mukaan:
- Tromboembolian estämiseksi kirurgisten toimenpiteiden aikana käytetään lääkkeen pienintä annosta - 2850ME, joka vastaa 0,3 ml koostumusta. Sitä annetaan noin 4 tuntia ennen leikkauksen odotettua alkua, ja hoitoa jatketaan vähintään 7 päivää (riskeistä riippuen).
- Kun suoritetaan ortopedisia toimenpiteitä tromboembolian estämiseksi, annos lasketaan potilaan painon perusteella - 38 ME / 1 kg. Lääkkeen ensimmäinen injektio tehdään noin 12 tuntia ennen ehdotettua toimenpidettä. Tulevaisuudessa terapeuttisen vaikutuksen ylläpitämiseksi ainetta tulisi käyttää vähintään 10 päivän ajan, kerran päivässä potilaan tilan avohoidossa..
- Suurentuneen trombin muodostumisen riskin vuoksi fraxipariinia levitetään ihon alle kerran päivässä. Kerta-annoksen määrä määräytyy potilaan painon mukaan - 3800ME, jos paino ei ylitä 70kg, ja 5700ME, jos se ylittää määritetyn rajan. Antikoagulantin käyttö jatkuu koko ajan, kunnes riskit pienenevät hoitohenkilökunnan valvonnassa.
- Infarktin tai epästabiilin angina pectoriksen terapeuttiseen hoitoon fraxipariinia annetaan ihon alle kerran 12 tunnissa. Tällaisen hoidon kesto on rajoitettu 6 päivään. Annostus määritetään suhteesta - 86 IU / 1 kg kehoa. Lääkkeen ensimmäinen injektio voidaan tehdä laskimoon.
lapsille
Ikä, joka ei saavuta 18 vuotta, on suora vasta-aihe fraxipariinin käytölle.
raskaana oleville naisille ja imetyksen aikana
Levittämistä tiineyden ja imetyksen aikana ei suositella. Sallittu vain erityisaiheisiin, joissa annos lasketaan yksilöllisesti ja hoitohenkilökunta valvoo sitä.
Sivuvaikutukset
Kuvatun antikoagulantin haittavaikutuksista erotetaan erityisesti seuraavat:
- erilaisten lokalisointien verenvuoto;
- trombosytopenia;
- eosinofilia;
- allergiset reaktiot;
- hematoomat injektiokohdassa;
- priapismi;
- hyperkalemia.
Jos pistoskohdassa hematoma siirtyy nekroottisen vaurion vaiheeseen (märkiminen tapahtuu), Fraxiparine-valmisteen käyttö lopetetaan.
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa
Fraxipariinin yhdistetty käyttö erityyppisten antikoagulanttien kanssa johtaa toisiaan vahvistavaan vaikutukseen. Hyperkalemian kehittymisen riskit kasvavat merkittävästi, kun lääkettä käytetään yhdessä tällaisten aineiden kanssa:
- kaliumia säästävät diureetit;
- hepariinit;
- Tulehduskipulääkkeet;
- Syklosporiinit;
- kaliumsuolat;
- ACE-estäjät;
- angiotensiiviset salpaajat.
erityisohjeet
Tämä lääke ei vaikuta millään tavalla henkilön henkiseen ja psykomotoriseen tilaan, joten teollisuuskoneiden ajamista ja hallintaa ei ole rajoitettu sen käytön aikana..
Fraksipariinia ei tule antaa lihakseen..
Yliannostus
Lääkkeen yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä erilaisten paikkojen verenvuotoa. Tällaisen verenvuodon hoito suoritetaan oireenmukaisesti käyttämällä hepariinilääkkeiden neutraloijaa - protamiinisulfaattia.
Varastointiolosuhteet
Kuvattu lääke jaetaan apteekkiketjujen kautta reseptillä. Varastointiaika on rajoitettu 36 kuukauteen, lämpötilaolosuhteista riippuen - 0-30 0C.
Analogit
Lääkkeen analogeja on monia. Kuitenkin tarvittaessa vaihda Fraxiparine, on tarpeen kuulla hoitavan asiantuntijan kanssa.
Hepariini on lääkkeen ja sen esiasteiden suhteellinen analogi. Tämän työkalun pääasiallinen käyttöalue on tromboottisten häiriöiden ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana ja sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet..
Fraxiparine maksoi keskimäärin 152826 ruplaa. Hinnat vaihtelevat 232-550160 ruplaa.
Fraxiparine
Sävellys
Yksi Fraxiparine-ruisku voi sisältää 9500, 7600, 5700, 3800 tai 2850 IU anti-Xa-nadropariinikalsiumia.
Lisäkomponentit: suolahappo tai kalsiumhydroksidiliuos, vesi.
Julkaisumuoto
Ruiskut sisältävät hieman opaalinhohtoista, väritöntä, läpinäkyvää liuosta injektiota varten.
Kaksi tällaista kertakäyttöistä ruiskua läpipainopakkauksessa, viisi tai yksi läpipainopakkaus paperipakkauksessa.
farmaseuttinen vaikutus
Antikoagulantti ja antitromboottinen.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Farmakodynamiikka
Pienimolekyylipainoinen hepariini, joka on valmistettu depolymeroimalla tavallisesta hepariinista; kemiallisesti se on glykosaminoglykaani, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 4300 daltonia.
Sillä on korkea veren proteiiniantitrombiini 3: n tropismi, mikä johtaa tekijä Xa: n tukahduttamiseen - tämä johtuu pääasiassa nadropariinin voimakkaasta antitromboottisesta vaikutuksesta.
Aktivoituu: kudostekijämuutoksen estäjä, fibrinolyysi vapauttamalla kudoksen plasminogeenistimulaattori suoraan endoteelikudoksista, muutokset veren reologisissa parametreissä (veren viskositeetin väheneminen ja verihiutaleiden ja granulosyyttien solukalvojen läpäisevyyden kasvu).
Fraktioimattomaan hepariiniin verrattuna sillä on heikompi vaikutus verihiutaleiden aktiivisuuteen, aggregaatioon ja primaariseen hemostaasiin.
Hoitojakson aikana, kun aktiivisuus on maksimaalista, APTT-pidennys on 1,4 kertaa suurempi kuin tavallinen. Profylaktisissa annoksissa ei aiheudu voimakasta APTT-arvon laskua.
Farmakokinetiikka
Subkutaanisen injektion jälkeen suurin anti-Xa-aktiivisuus, toisin sanoen veren suurin konsentraatio saavutetaan 4–5 tunnin kuluttua, imeytyy melkein kokonaan (jopa 88%). Laskimonsisäisellä injektiolla suurin anti-Xa-aktiivisuus tapahtuu 10 minuutin kuluttua. Puoliintumisaika lähestyy 2 tuntia. Anti-Xa-ominaisuuksia esiintyy kuitenkin vähintään 18 tunnin ajan..
Metaboloituu maksassa desulfaation ja depolymeroinnin avulla.
Käyttöaiheet
- Tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy (ortopedisten ja kirurgisten toimenpiteiden jälkeen; henkilöillä, joilla on suuri trombin muodostumisvaara, joilla on akuutti sydän- tai hengitysvajaus).
Vasta-aiheet
- Verenvuoto tai lisääntynyt verenvuotoriski, joka liittyy heikentyneeseen hemostaasiin.
- Trombosytopenia nadropariinin käytön yhteydessä aiemmin.
- Elinvaurio ja verenvuotoriski.
- Ikä alle 18.
- Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
- Kallonsisäinen verenvuoto.
- Selkäytimen, aivojen tai silmämunien loukkaantuminen tai leikkaus.
- Akuutti infektiivinen endokardiitti.
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Määritä varoen: maksan tai munuaisten vajaatoiminta, vaikea valtimoverenpainetauti, aiemmat peptiset haavaumat tai muut sairaudet, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, silmän koroidin ja verkkokalvon verenkierron muutokset leikkauksen jälkeen potilaille, joiden paino on enintään 40 kg, jos kesto hoito ylittää 10 päivää, suositeltujen hoito-ohjelmien noudattamatta jättäminen yhdistettynä muihin antikoagulantteihin.
Sivuvaikutukset
- Hyytymisjärjestelmän reaktiot: erilaisten lokalisointien verenvuoto.
- Hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: trombosytopenia, eosinofilia.
- Maksa- ja sappijärjestelmän reaktiot: maksaentsyymien pitoisuuden nousu.
- Immuunijärjestelmän reaktiot: yliherkkyysreaktiot.
- Paikalliset reaktiot: pienen ihonalaisen hematooman muodostuminen injektioalueelle, kiinteiden muodostumien esiintyminen, jotka katoavat muutaman päivän kuluttua, ihonekroosi injektioalueella. Näissä tapauksissa fraxipariinihoito on lopetettava..
- Muut reaktiot: hyperkalemia, priapismi.
Fraksipariinin käyttöohjeet (tapa ja annostus)
Käyttöohjeet osoittavat, että lääke on ruiskutettava ihonalaisesti vatsan altisasentoon vuorotellen vatsan oikean ja vasemman puolen välillä. Voidaan pistää reiteen.
Lääkkeen menetyksen välttämiseksi sinun ei pitäisi yrittää poistaa ilmakuplia ruiskusta ennen pistämistä.
Potilailla on usein kysymys "miten fraxipariinia pistetään?" On tärkeää, että neula työnnetään kohtisuoraan vapaan käden sormien muodostamaan ihopoimuun. Taittoa on pidettävä koko injektion ajan. Pistoskohtaa ei saa hieroa.
Video kuinka pistää Fraxiparine
Tromboembolian estämiseksi leikkauksessa suositellaan ihon alle annettavaa 0,3 ml Fraxiparine (2850 anti-Xa ME) -annosta. Aine annetaan 4 tuntia ennen leikkausta, sitten kerran päivässä. Hoito jatkuu vähintään viikon ajan tai koko lisääntyneen trombin muodostumisen riskin ajan, kunnes potilas menee avohoidon alaisuuteen.
Tromboembolian estämiseksi ortopedisten toimenpiteiden aikana Fraxiparine ruiskutetaan ihonalaisesti 38 anti-Ha IU: lla ruumiinpainokiloa kohden. Tätä annosta voidaan nostaa puolitoista kertaa leikkauksen jälkeisenä päivänä. Ensimmäinen annos annetaan 12 tuntia ennen leikkausta, seuraava - samaan aikaan leikkauksen jälkeen. Lisäksi fraxipariinia käytetään kerran päivässä koko lisääntyneen trombin muodostumisen riskin ajan, kunnes potilas menee avohoitoon. Hoidon kesto - vähintään 10 päivää.
Potilaat, joilla on suuri trombin muodostumisen riski (esimerkiksi tehohoito- tai tehohoitopotilaille, joilla on hengitys- tai sydämen vajaatoiminta) Fraxipariinia määrätään ihon alle kerran päivässä määränä, joka lasketaan potilaan painon mukaan: painolla alle 70 kg annetaan 3800 anti-Xa ME: tä päivässä ja massa on yli 70 kg, 5700 anti-Ha IU: ta annetaan päivässä. Lääkettä käytetään koko lisääntyneen trombin muodostumisen riskin ajan..
Hoitettaessa sydänkohtausta ilman Q-aallon tai epävakaan angina pectoriksen lääkettä määrätään ihonalaisesti 12 tunnin välein. Hoidon kesto on 6 päivää. Ensimmäinen annos annetaan laskimoon yhtenä boluksena, seuraavat annokset annetaan ihon alle. Ne asetetaan potilaan painon perusteella - 86 anti-Ha IU painokiloa kohti.
Tromboembolian hoidossa tablettien antikoagulantit tulisi määrätä mahdollisimman pian. Fraxipariinihoito lopetetaan vasta, kun protrombiiniaika on saavutettu. Lääke annetaan ihonalaisesti 12 tunnin välein, vakiokurssin kesto on 10 päivää. Annos annetaan nopeudella 86 anti-Ha IU / kg ruumiinpainoa.
Yliannostus
Hoito: lievä verenvuoto ei vaadi hoitoa (riittää annoksen pienentämiseen tai seuraavan injektion lykkäämiseen). Protamiinisulfaatti neutraloi hepariinin antikoagulanttivaikutuksen. Sen käyttö on tarpeen vain vaikeissa tapauksissa. Sinun on tiedettävä, että 0,6 ml protamiinisulfaattia neutraloi noin 950 anti-Xa ME nadropariinia..
Vuorovaikutus
Hyperkalemian riski kasvaa yhdistettynä kaliumsuolojen, ACE: n estäjien, kaliumia säästävien diureettien, angiotensiinireseptorin salpaajien, hepariinien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, takrolimuusin, syklosporiinin, trimetoprimin kanssa.
Yhdistetty käyttö asetyylisalisyylihapon, epäsuorien antikoagulanttien, tulehduskipulääkkeiden, fibrinolyyttien tai dekstraanin kanssa vahvistaa toisiaan lääkkeiden vaikutuksia.
Myyntiehdot
Varastointiolosuhteet
- Ei saa jäätyä.
- Säilytä korkeintaan 30 asteen lämpötilassa.
- Pitää poissa lasten ulottuvilta.
Kestoaika
erityisohjeet
Fraxipariinin antaminen lihakseen on kielletty..
Ei vaikuta ajokykyyn.
Vasta-aiheet, sivuvaikutukset ja tärkeät suositukset fraxipariinin käytöstä
Verihyytymisongelmat, tromboemboliset komplikaatiot ovat riittävän vakavia sairauksia, jotka vaativat välitöntä hoitoa.
Hyvin usein tällaisissa tapauksissa lääkärit määräävät fraxipariinin. Sitä käytettäessä esiintyy haittavaikutuksia ja vasta-aiheita, ja on tärkeää tietää niistä.
Näistä kysymyksistä sekä tiedoista huumeiden käytöstä, sen toiminnasta ja vastauksista keskustellaan edelleen.
farmaseuttinen vaikutus
Fraksipariini perustuu pienimolekyylipainoiseen hepariiniin, jonka luominen suoritettiin depolymerointiprosessissa. Lääkkeen ominaispiirre on voimakas aktiivisuus suhteessa veren hyytymistekijään Xa sekä tekijän Pa heikko aktiivisuus.
Anti-Xa: n aktiivisuus on selvempi kuin aineen vaikutus aktivoituun osittaiseen tromboplastiseen aikaan. Tämä osoittaa antitromboottista aktiivisuutta.
Tällä lääkkeellä on anti-inflammatorisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia. Lisäksi korjaustoimenpide voidaan havaita hyvin nopeasti, ja se kestää tarpeeksi kauan. Lääke imeytyy täysin 3-4 tunnin kuluessa. Se erittyy virtsan mukana munuaisten kautta..
Käyttöaiheet
Fraxiparine-valmisteen käyttö on todellista seuraavissa tapauksissa:
- sydäninfarktin hoito;
- tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy, esimerkiksi leikkauksen jälkeen tai ilman leikkausta;
- veren hyytymisen estäminen hemodialyysin aikana;
- tromboembolisten komplikaatioiden hoito;
- epävakaan angina pectoriksen hoito.
Vapautusmuoto, koostumus
Koostumus sisältää vaikuttavaa ainetta nimeltä kalsiumadropariini 5700-9500 IU. Aputyyppisiä komponentteja ovat tässä: kalsiumhydroksidi, puhdistettu vesi, kloorihappo.
Sivuvaikutukset
Kuten useimmat lääkkeet, Fraxiparine aiheuttaa joskus haittavaikutuksia:
- trombosytopenia;
- allergiset reaktiot (yleensä vatsan kutina Fraxiparine-valmisteesta), mukaan lukien Quincken turvotus;
- verenvuoto eri paikoista;
- ihon nekroosi;
- prialismi;
- eosinofilia lääkkeen lopettamisen jälkeen;
- palautuva hyperkalemia;
- pienen hematooman muodostuminen injektiokohdassa, joskus ilmestyy suuria mustelmia Fraxiparineista (kuva alla);
- maksaentsyymien pitoisuuden nousu.
Fraxiparine-mustelmat
Jotkut Fraxiparine-valmistetta käyttäneet potilaat ovat huomanneet voimakkaan polttavan tunteen injektion jälkeen.
Vasta-aiheet
Vasta-aiheet Fraxiparineilla on seuraavat:
- trombosytopenia;
- ikä enintään 18 vuotta;
- verenvuodolle alttiiden elinten orgaaniset vauriot;
- kallonsisäinen verenvuoto;
- herkkyys komponentteille, jotka ylittävät normin;
- leikkaus tai silmien, aivojen ja selkäytimen vamma;
- verenvuoto tai suuri sen esiintymisen riski hemostaasin vastaisesti;
- vaikean tyyppinen munuaisten vajaatoiminta, joka johtuu sydäninfarktista, epävakaa angina pectoris, tromboembolian hoito.
Fraxipariinia tulee käyttää varoen, jos verenvuotoriski on kohonnut. Tilanteet ovat seuraavat:
- maksan vajaatoiminta;
- verkkokalvon ja suonikalvon verenkierron rikkominen;
- pitkäaikainen hoito suositusta pidempään;
- ruumiinpaino enintään 40 kg;
- silmien, selkäytimen, aivojen leikkausten jälkeinen aika;
- vaikea valtimon hypertensio;
- hoitoehtojen noudattamatta jättäminen;
- mahahaava;
- lääkkeiden ottaminen samanaikaisesti, mikä voi edistää verenvuotoa.
Käyttöohjeet
Fraxipariini injektoidaan vatsaan ihonalaisiin kudoksiin. Ihon taite on pidettävä yllä koko ajan liuoksen injektoinnin aikana.
Potilaan on makattava. On tärkeää, että neula on kohtisuorassa eikä kulmassa.
Tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisemiseksi tarkoitetussa yleisessä leikkauksessa liuos annetaan 0,3 ml: n tilavuudessa kerran päivässä. Lääke otetaan vähintään viikon ajan, kunnes riski on kulunut.
Ensimmäinen annos annetaan ennen leikkausta 2-4 tuntia ennen leikkausta. Ortopedisen leikkauksen tapauksessa lääke annetaan 12 tuntia ennen leikkausta ja 12 tuntia sen päättymisen jälkeen. Sitten lääke otetaan vähintään 10 päivää riskijakson loppuun.
Annostus ennaltaehkäisyyn määrätään potilaan painon perusteella:
- 40-55 kg - 0,5 ml kerran päivässä;
- 60-70 kg - 0,6 ml kerran päivässä;
- 70-80 kg - 0,7 ml kahdesti päivässä;
- 85-100 kg - 0,8 ml kahdesti päivässä.
Tromboembolisten komplikaatioiden hoitamiseksi lääkettä annetaan 12 tunnin välein kahdesti päivässä 10 päivän ajan..
Tromboembolisten komplikaatioiden hoidossa henkilön painolla on merkitys annoksen määrittämisessä:
- enintään 50 kg - 0,4 mg;
- 50-59 kg - 0,5 mg;
- 60-69 kg - 0,6 mg;
- 70-79 kg - 0,7 mg;
- 80-89 kg - 0,8 mg;
- 90-99 kg - 0,9 mg.
Verihyytymisen estämiseksi annos on määrättävä yksilöllisesti dialyysimääritysten perusteella. Yleensä hyytymisen estämiseksi aloitusannokset ovat 0,3 mg alle 50 kg painaville, 0,4 mg 60 kg painaville, 0,6 mg yli 70 kg.
Sydäninfarktin ja epästabiilin angina pectoriksen hoitoa suositellaan yhdessä aspiriinin kanssa 6 päivän ajan. Aluksi lääke ruiskutetaan laskimokatetriin. Tätä varten käytetään annosta 86 IU anti-Xa / kg. Sitten liuos ruiskutetaan ihonalaisesti kahdesti päivässä samalla annoksella..
Yliannostus
Tällaisen lääkkeen yliannostuksen yhteydessä esiintyy vaihtelevaa verenvuotoa. Jos he ovat pieniä, ei tarvitse huolehtia. Tässä tilanteessa sinun on pienennettävä annostusta tai pidennettävä injektioiden välistä aikaa. Jos verenvuoto on merkittävää, tarvitaan protamiinisulfaattia, josta 0,6 mg voi neutraloida 0,1 mg fraxipariinia.
Huumeiden vuorovaikutus
Franxipariinin ottaminen yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa voi johtaa hyperkalemiaan..
Näitä ovat: kaliumsuolat, ACE: n estäjät, hepariinit, tulehduskipulääkkeet, kaliumia säästävät diureetit, trimetopriimi, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, takrolimuusi, siklosporiini.
Hemostaasiin vaikuttavat lääkkeet (epäsuorat antikoagulantit, asetyylisalisyylihappo, NSAID-lääkkeet, fibrinolyytit, dekstraani) yhdessä tämän lääkkeen käytön kanssa tehostavat toistensa vaikutusta.
Verenvuotoriski kasvaa, jos otat myös Abtsiximab, Beraprost, Iloprost, Eptifibatid, Tirofiban, Tiklopedin. Asetyylisalisyylihappo voi myös vaikuttaa tähän, mutta vain antiaggregaattiannoksina, nimittäin 50-300 mg.
Fraksipariinia tulee määrätä erittäin varovasti, kun potilaat saavat dekstraaneja, epäsuoria antikoagulantteja, systeemisiä kortikosteroideja. Jos käytetään epäsuoria antikoagulantteja tämän lääkkeen kanssa, sen käyttöä jatketaan, kunnes INR-indikaattori palaa normaaliksi..
Arvostelut
Negatiiviset arvostelut tulevat myös useiden sivuvaikutusten ja vasta-aiheiden läsnäolosta. Samaan aikaan raskaana olevien naisten lääkkeen ottamista koskevista varoituksista huolimatta vaikutuksia lapsen terveyteen ja kehitykseen ei havaittu..
Liittyvät videot
Kuinka pistät fraxipariinia oikein:
Täten fraxipariinia määrätään usein veren hyytymishäiriöihin, hoitotarpeeseen tai tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Tärkeintä on noudattaa asiantuntijan suosituksia, jotka voivat määrittää sen käytön asianmukaisuuden ja tarvittavan annoksen. Muuten vaikutuksen puuttumisen lisäksi on mahdollista, päinvastoin, yliannostukseen, verenvuodon kehittymiseen, hyperkalemiaan liittyvä negatiivinen vaikutus..
- Vakauttaa sokeripitoisuuden pitkään
- Palauttaa haiman tuottaman insuliinin tuotannon
Oppia lisää. Se ei ole huume. ->
Fraxiparine
Fraxiparine: käyttöohjeet ja arvostelut
Latinankielinen nimi: Fraxiparine
ATX-koodi: B01AB06
Vaikuttava aine: nadropariinikalsium
Tuottaja: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Ranska)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018
Hinnat apteekeissa: alkaen 315 ruplaa.
Fraxiparine - suora vaikutus antikoagulantti.
Vapauta muoto ja koostumus
Fraxipariinia on saatavana liuoksena ihon alle (ihon alle) annettavaksi: kirkas tai hieman opaalinhohtoinen neste, väritön tai vaaleankeltainen (0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml tai 1 annos) ml kertakäyttöruiskuissa, 2 ruiskua läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 5 läpipainopakkausta).
1 ml liuosta sisältää:
- vaikuttava aine: kalsiumnadropariini - 9500 ME (kansainvälinen yksikkö) anti-Xa;
- apukomponentit: kalsiumhydroksidiliuos (tai laimennettu suolahappo), injektionesteisiin käytettävä vesi.
Yhdessä ruiskussa nadropariinin kalsiumpitoisuus riippuu sen tilavuudesta ja vastaa seuraavaa määrää:
- tilavuus 0,3 ml - 2850 ME anti-Xa;
- tilavuus 0,4 ml - 3800 ME anti-Xa;
- tilavuus 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa;
- tilavuus 0,8 ml - 7600 ME anti-Xa;
- tilavuus 1 ml - 9500 ME anti-Ha.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Fraxiparine on suora vaikutus antikoagulantti. Sen vaikuttava aine on kalsiumnadropariini. Se on pienimolekyylipainoinen hepariini, joka saadaan tavanomaisesta hepariinista depolymeroinnilla. Se on glykosaminoglykaani, jonka keskimääräinen molekyylipaino on 4300 daltonia.
Nadropariinikalsiumin korkea kyky sitoutua veriplasman proteiiniin antitrombiini III (AT III) aiheuttaa veren hyytymistekijän (Xa) nopeutetun eston aiheuttaen sen korkean antitromboottisen potentiaalin ilmentymisen..
Lisäksi nadropariinin antitromboottinen vaikutus johtuu sellaisista mekanismeista kuin kudostekijän transformaation estäjän (TFPI) aktivointi, fibrinolyysin aktivoituminen vapauttamalla kudosplasminogeeniaktivaattori suoraan endoteelisoluista ja veren reologisten ominaisuuksien muuttaminen. Veren ominaisuuksien muutos koostuu sen viskositeetin vähenemisestä, verihiutaleiden ja granulosyyttien kalvojen läpäisevyyden lisääntymisestä.
Nadropariinikalsiumille on tyypillistä korkeampi anti-Xa-tekijän aktiivisuus verrattuna anti-IIa-tekijään tai antitromboottiseen aktiivisuuteen. Sillä on sekä välitön että pitkittynyt antitromboottinen vaikutus.
Nadropariinilla on vähäinen vaikutus primaariseen hemostaasiin.
Fraxipariinin profylaktiset annokset eivät aiheuta voimakasta aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) lyhenemistä. Hoidon aikana APTT-arvo voi nousta 1,4 kertaa verrattuna tavanomaiseen indikaattoriin huumeiden maksimaalisen aktiivisuuden aikana. Tämä heijastaa kalsiumnadropariinin jäännöstromboottista vaikutusta.
Farmakokinetiikka
Farmakokineettisten ominaisuuksien määrittäminen perustuu muutoksiin plasman anti-Xa-tekijä-aktiivisuudessa.
Ihon alle antamisen jälkeen jopa 88% nadropariinista imeytyy, mikä on suurin anti-Xa-aktiivisuus (Cenint) saavutetaan 3-5 tunnin kuluttua. Annettaessa laskimonsisäisesti C: täenint tulee alle 1/6 tunnissa.
Maksassa se metaboloituu enemmän depolymeroinnilla ja desulfaatiolla.
T1/2 (puoliintumisaika) laskimoon - noin 2 tuntia, s / c - noin 3,5 tuntia. Samanaikaisesti anti-Xa-aktiivisuus ihonalaisen annon jälkeen 1900 ME: n anti-Xa-annoksella pysyy vähintään 18 tunnin ajan.
Iäkkäillä potilailla annosta muutetaan ikään liittyvän munuaistoiminnan fysiologisen heikkenemisen mukaisesti..
Määritettäessä Fraxiparine-valmistetta epävakaan angina pectoriksen, sydäninfarktin ilman Q-aaltoa tai tromboemboliaa potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) välillä 30 ml / min - 60 ml / min, lääkkeen annosta tulisi pienentää 25%. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tapaaminen on vasta-aiheista.
Tromboembolian estämiseksi potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, nadropariinin annosta ei tarvitse pienentää, vaikean munuaisten vajaatoiminnan vuoksi annosta on pienennettävä 25%.
Suurten pienimolekyylipainoisten hepariiniannosten injektio dialyysisilmukan valtimoon estää veren hyytymistä dialyysisilmukassa. Yliannostustapauksessa fraxipariinin pääsy systeemiseen verenkiertoon voi lisätä munuaisten vajaatoiminnan loppuvaiheeseen liittyvää anti-Xa-tekijän aktiivisuutta..
Käyttöaiheet
- tromboembolia;
- epävakaa angina;
- sydäninfarkti ilman Q-aaltoa;
- tromboembolisten komplikaatioiden ehkäisy leikkauksen ja ortopedisten toimenpiteiden aikana;
- trombien muodostumisen ehkäisy tehohoitoyksikössä potilailla, joilla on akuutti hengitys- ja / tai sydämen vajaatoiminta;
- veren hyytymisen ehkäisy hemodialyysin aikana.
Vasta-aiheet
- trombosytopenia, jolla on aikaisemmin käytetty nadropariinia;
- kallonsisäinen verenvuoto;
- verenvuodon merkit, lisääntynyt verenvuotoriski, jos hemostaasi on heikentynyt (lukuun ottamatta levinnyttä suonensisäistä hyytymisoireyhtymää, jota ei aiheuta hepariinia);
- vatsan ja / tai pohjukaissuolen akuutti haavauma ja muut verenvuotoon taipuvaiset elinten orgaaniset vauriot;
- akuutti septinen endokardiitti;
- kirurgiset toimenpiteet tai silmien, selkäytimen tai aivojen vammat;
- imetys;
- ikä enintään 18 vuotta;
- yliherkkyys fraxipariinin komponenteille.
Lisäksi liuoksen käyttö on vasta-aiheista tromboembolian, epävakaan angina pectoriksen tai sydäninfarktin hoidossa ilman Q-aaltoa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min).
Fraxiparine-valmisteen määräämistä raskauden aikana ei suositella, lukuun ottamatta tapauksia, joissa lääkärin mielestä hoidon hyödyt äidille ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit..
Ohjeiden mukaan Fraxipariinia tulee käyttää varoen, jos potilaalla on ollut peptisiä haavaumia tai muita sairauksia, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski, maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta, vaikea hypertensio, verkkokalvon ja suonikalvon verenkierron häiriöt, yhdessä verenvuotoriskiä lisäävien lääkkeiden kanssa, lääkkeen käyttö aivojen ja selkäytimen tai silmien leikkauksen jälkeisenä aikana, potilaan paino on alle 40 kg tilanteissa, joissa hoitoa on jatkettava yli 10 päivän ajan, jos käyttösuosituksia rikotaan, varsinkin jos ne liittyvät kestoon ja sopimaton annos potilaan painoon.
Ohjeet fraxipariinin käyttöön: menetelmä ja annostus
Liuos ruiskutetaan ihonalaisesti vatsakudokseen (anterolateraalinen tai posterolateraalinen pinta-ala) oikealta ja vasemmalta puolelta vuorotellen. On toivottavaa suorittaa toimenpide potilaan vaakasuorassa asennossa. Fraxiparine voidaan antaa reiteen.
Älä poista ilmakuplia ruiskusta ennen pistämistä lääkkeen menetyksen estämiseksi.
Fraxipariinin lisäämiseksi on välttämätöntä muodostaa peukalolla ja etusormella ihon poimu ja pitää sitä kiinni koko liuoksen antamisen ajan. Neula työnnetään kohtisuoraan (ei kulmassa) pintaan. Älä hiero pistoskohtaa injektion jälkeen.
- tromboembolian ehkäisy kirurgisten toimenpiteiden aikana: Fraxiparine 0,3 ml (2850 ME anti-Xa) 2–4 tuntia ennen leikkausta, sitten kerran päivässä koko trombinmuodostuksen riskin koko ajan. Kurssin kesto - vähintään 7 päivää;
- tromboembolian ehkäisy ortopedisten toimenpiteiden aikana: nopeudella 38 IU anti-Xa / 1 kg potilaan painoa. Ensimmäinen annos annetaan 12 tuntia ennen leikkausta, toinen 12 tuntia sen jälkeen. Lisäksi injektiot suoritetaan kerran päivässä koko trombin muodostumisen riskin koko ajan ja siihen saakka, kunnes potilas siirtyy avohoitoon. Neljäntenä päivänä leikkauksen jälkeen annosta voidaan nostaa, mutta enintään 50%. Vähimmäishoitojakso on 10 päivää;
- trombien muodostumisen estäminen tehohoitoyksikössä potilailla, joilla on hengitystieinfektioita, akuutti hengitys- ja / tai sydämen vajaatoiminta: 0,4 ml: n annoksella potilaan painoon asti 70 kg, 0,6 ml - painoon yli 70 kg. Fraksipariinia määrätään kerran päivässä. Lääkäri määrittää kurssin keston erikseen.
Sydäninfarktin hoidossa ilman Q-aaltoa ja epävakaata angina pectorista ensimmäinen annos annetaan laskimoon (iv) bolus, seuraavat annokset - s / c 12 tunnin välein 6 päivän ajan. Kuvassa on yhdistelmä fraxipariinia 325 mg: lla asetyylisalisyylihappoa päivässä. Kerta-annos laskimonsisäiseen ja ihonalaiseen antoon määritetään nopeudella 86 IU anti-Xa / 1 kg potilaan painoa.
Suositeltu annos laskimonsisäiseen (aloitusannos) ja s / c (seuraaviin injektioihin) antamiseen Fraxiparine-valmistetta sydäninfarktin hoidossa ilman Q-aaltoa ja epävakaata angina pectorista potilaan paino huomioon ottaen:
- alle 50 kg: 0,4 ml;
- 50 - 59 kg: 0,5 ml;
- 60-69 kg: 0,6 ml;
- 70-79 kg: 0,7 ml;
- 80–89 kg: 0,8 ml;
- 90-99 kg: 0,9 ml;
- 100 kg tai enemmän: 1 ml.
Tromboembolian hoidossa suositeltu annos on 86 IU anti-Xa / 1 kg ruumiinpainoa 2 kertaa päivässä. Kurssin kesto on 10 päivää. Jos vasta-aiheita ei ole, suun kautta otettavia antikoagulantteja tulisi määrätä mahdollisimman aikaisin. Fraxipariinia jatketaan, kunnes protrombiiniaika on saavutettu..
Lääkkeen annoksen tromboembolian hoidossa tulee olla seuraava potilaan painon mukaan:
- alle 50 kg: 0,4 ml;
- 50 - 59 kg: 0,5 ml;
- 60-69 kg: 0,6 ml;
- 70-79 kg: 0,7 ml;
- 80–89 kg: 0,8 ml;
- 90 kg tai enemmän: 0,9 ml.
Fraxiparine-annos veren hyytymisen estämiseksi hemodialyysin aikana kehonulkoisessa verenkiertoelimessä määritetään erikseen, ottaen huomioon dialyysin tekniset olosuhteet. Liuos ruiskutetaan kerran vuorokaudessa dialyysisilmukan valtimoon.
Suositeltu annos potilaille, joilla ei ole suurentunutta verenvuotoriskiä:
- alle 50 kg: 0,3 ml;
- 50-69 kg: 0,4 ml;
- 70 kg tai enemmän: 0,6 ml.
Jos potilaalla on suuri verenvuotoriski, käytä puolta suositellusta annoksesta, mutta riittää dialyysihoitoon.
Jos istunnon kesto on yli 4 tuntia, pienen Fraksiparine-annoksen antaminen on mahdollista. Menettelyyn tulee liittyä potilaan tilan huolellinen seuranta mahdollisen dialyysijärjestelmän tromboosin tai verenvuodon vuoksi..
Ensimmäisen dialyysin aikana havaitut vaikutukset huomioon ottaen lääkkeen annosta voidaan säätää seuraavia toimenpiteitä varten.
Iäkkäille potilaille ei tarvita erityistä annoksen muuttamista.
Kun Fraxiparine-valmistetta käytetään trombusmuodostuksen estämiseen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, annosta ei tarvitse pienentää, jos CC on 30-60 ml / min, jos CC on alle 30 ml / min, annosta on pienennettävä 25%.
Tromboembolian, epästabiilin angina pectoris -infarktin ja sydäninfarktin ilman Q-aaltoa potilaille, joiden CC on 30-60 ml / min, annosta pienennetään 25%, potilaille, joiden CC on alle 30 ml / min Fraxipariinia ei tule määrätä.
Sivuvaikutukset
- veren hyytymisjärjestelmän puolelta: hyvin usein - erilaisten lokalisointien verenvuoto (useammin muiden riskitekijöiden läsnä ollessa);
- hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - trombosytopenia; hyvin harvoin - ohimenevä eosinofilia;
- immuunijärjestelmästä: hyvin harvoin - yliherkkyysreaktiot ihottumina, Quincken turvotus;
- maksan ja sappijärjestelmän puolelta: usein - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (useammin ohimeneviä);
- paikalliset reaktiot: hyvin usein - pienet hematoomat pistoskohdassa; hyvin harvoin - ihonekroosi pistoskohdassa; joissakin tapauksissa tiheiden kyhmyjen (jotka eivät kapseloi hepariinia) ulkonäkö, joka katoaa muutaman päivän kuluttua;
- muut: hyvin harvoin - priapismi, palautuva hyperkalemia (useammin riskipotilailla).
Yliannostus
Oireet: verenvuoto, heikentynyt verihiutaleiden määrä ja muut veren hyytymisjärjestelmän parametrit.
Hoito: pienellä verenvuodolla riittää vähentämään seuraava Fraxiparine-annos tai viivästyttämään sen antamista. Erityisterapian nimittäminen on tarpeen vakavissa tapauksissa. Protamiinisulfaatilla on voimakas neutraloiva vaikutus hepariinin antikoagulanttivaikutukseen. Lääkettä annosta laskettaessa on pidettävä mielessä, että 950 ME: n anti-Xa-nadropariinin neutralointiin tarvitaan 0,6 ml protamiinisulfaattia. Vastalääkkeen annosta on mahdollista pienentää, jos yliannostuksen jälkeen on kulunut pitkä aika.
erityisohjeet
Älä anna lääkettä lihakseen!
Fraxiparine-hoidon aikana sen vaihtelua muiden matalamolekyylipainoisten hepariinien luokkaan kuuluvien lääkkeiden kanssa ei voida hyväksyä. Tämä johtuu määrätyn annostusohjelman mahdollisesta rikkomisesta, joka johtuu lääkeaineesta erilaisten annosyksiköiden käytöstä..
Valmistettujen ruiskujen avulla voit valita yksilöllisen annoksen tarkasti potilaan painon mukaan.
Nekroosin merkit pistoskohdassa ovat yleensä purppura, kivulias punoittava tai tunkeutunut täplä (mukaan lukien yleiset oireet). Jos niitä ilmenee, sinun tulee lopettaa Fraxiparine-valmisteen käyttö välittömästi..
Hepariinit lisäävät trombosytopenian riskiä, joten hoitoon on liitettävä verihiutaleiden huolellinen seuranta. Erityistä varovaisuutta on noudatettava, ja jos seuraavat olosuhteet ilmenevät, keskeytä hoito välittömästi: trombosytopenia, verihiutaleiden määrän huomattava lasku (30-50% alkuperäisestä arvosta), negatiivinen dynamiikka tromboosin puolelta, josta hoitoa hoidetaan, tromboosi, joka kehittyi lääkkeen antamisen aikana, levinneen suonensisäisen hyytymisen oireyhtymä.
Tarvittaessa on mahdollista määrätä fraxipariinia potilaille, joilla on viitteitä hepariinin aiheuttamasta trombosytopeniasta, joka johtuu fraktioimattomien tai pienimolekyylisten hepariinien käytöstä. Tässä tapauksessa päivittäinen verihiutaleiden määrä näytetään. Jos trombosytopeniaa esiintyy, sinun on välittömästi lopetettava lääkkeen käyttö ja harkittava muiden ryhmien antikoagulanttien määräämistä.
Fraxiparine tulisi nimittää vain ottamalla huomioon munuaistoiminnan arvioinnin tulokset.
Hepariinin käytön taustalla hyperkalemian todennäköisyys kasvaa potilailla, joilla on kohonnut veren kaliumpitoisuus tai veren kaliumpitoisuuden lisääntymisen riski. Tältä osin pitkäaikaisen hoidon tai kroonista munuaisten vajaatoimintaa, diabetes mellitusta, metabolista asidoosia sairastavien tai samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjien, steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ja muiden hyperkalemian kehittymistä edistävien lääkkeiden potilaiden hoidon aikana on tarpeen huolellisesti seurata veren kaliumpitoisuutta.
Päätös mahdollisuudesta yhdistää antikoagulantit neuraksiaaliseen saartoon tehdään erikseen tämän yhdistelmän hyötyjen ja riskien välisen tasapainon perusteella..
Suoritettaessa spinaalista ja epiduraalipuudutusta tai lannerangan lävistystä on tarkkailtava lääkkeen antamisen ja selkärangan tai epiduraalin neulan tai katetrin asettamisen tai poistamisen välistä aikaa. Kun käytät Fraxiparine-valmistetta tromboembolian ehkäisyyn, se on vähintään 12 tuntia, hoidon tarkoitukseen - 24 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnassa intervallia voidaan pidentää.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Fraxiparine-valmisteen käyttöä ei suositella raskauden eikä imetyksen aikana. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu vaikutus äidille ylittää potentiaalisen uhkan sikiölle.
Lapsuuden käyttö
Fraxiparine-valmisteen määrääminen alle 18-vuotiaiden lasten hoitoon on vasta-aiheista.
Munuaisten vajaatoiminta
Tromboembolian, epävakaan angina pectoriksen tai sydäninfarktin hoidossa ilman Q-aaltoa nadropariinikalsiumliuoksen nimeäminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min). Kun CC on 30-60 ml / min, annosta pienennetään 25%.
Kun Fraxiparine-valmistetta käytetään trombusmuodostuksen estämiseen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, annosta ei tarvitse pienentää, jos CC on 30-60 ml / min, jos CC on alle 30 ml / min - sitä tulisi vähentää 25%.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäille potilaille ei tarvita erityistä annoksen muuttamista.
Huumeiden vuorovaikutus
Fraxiparine-valmisteen samanaikainen käyttö:
- fraktioimattomat tai pienimolekyylipainoiset hepariinit, kaliumia säästävät diureetit, kaliumsuolat, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, syklosporiini, takrolimuusi, trimetopriimi, ACE: n estäjät, tulehduskipulääkkeet: lisäävät hyperkalemian riskiä;
- lääkkeet, jotka vaikuttavat hemostaasiin (epäsuorat antikoagulantit, dekstraani, fibrinolyytit, asetyylisalisyylihappo, tulehduskipulääkkeet): aiheuttavat keskinäistä toiminnan tehostumista;
- asetyylisalisyylihapolla (50–300 mg: n annoksella kardiologisiin tai neurologisiin indikaatioihin), abiksimabilla, klopidogreelilla, beraprostilla, iloprostilla, eptifibatidilla, tirofibaanilla, tiklopidiinilla: on vaikutusta verenvuotoriskin lisääntymiseen;
- epäsuorat antikoagulantit, dekstraanit, systeemiset glukokortikosteroidit: tulisi käyttää varoen. Epäsuorien antikoagulanttien määräämisen jälkeen Fraksipariinin käyttöä tulee jatkaa, kunnes vaadittu MHO (kansainvälinen normalisoitu suhde) saavutetaan..
Analogit
Fraxipariinin analogit ovat: Fraxiparin Forte, Atenative, Fragmin, Wessel Douet F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Pharmex, Heparin-Novopharm, Novoparinoksa, Tsibor, Eoxin.
Varastointiehdot
Pitää poissa lasten ulottuvilta.
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa, älä jääty.
Kestoaika - 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Fraxiparine
Fraxiparine-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat osoittavat sen tehokkuuden, kun sitä käytetään estämään trombien muodostuminen leikkauksen jälkeen, diagnosoimaan lisääntynyt veren hyytyminen raskauden aikana, tromboemboliassa. Lääkkeen vaikutuksen positiivinen dynamiikka heijastuu laboratoriotestien tuloksiin.
Fraxiparine-hinta apteekeissa
Fraxiparine 0,3 ml: n hinta 10 ruiskua sisältävälle pakkaukselle voi olla 2497 ruplaa, 0,4 ml: n annos - 2672 ruplaa.